本剤の配合成分であるアジルサルタン及びアムロジピンベシル酸塩の「使用上の注意」に準じて設定している。重篤な腎機能障害患者においては、過度の降圧や急激な降圧は、腎血流量の減少により腎機能を悪化させるおそれがあり、慎重に降圧治療を開始する等の注意が必要である。
腎障害の判断基準の目安は、個々の病態などを総合的に踏まえた臨床上の判断が最優先されるため特に設けていないが、腎機能が低下していると考えられる患者に対しては、本剤投与中は血圧モニタリングを行うとともに腎機能や電解質などに注意し、観察を十分に行うこと。

9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害（eGFR 15mL/min/1.73m2未満）のある患者
腎機能を悪化させるおそれがある。アジルサルタンの血中濃度の上昇が認められた。［16.6.1参照］
9.2.2 血液透析中の患者
アジルサルタンの投与により、急激な血圧の低下を起こすおそれがある。［11.1.2参照］

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム/ 電子添文

①本剤の配合成分であるアジルサルタンの「使用上の注意」に準じて設定している。外国臨床試験において、中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類スコア：7 ～ 9）8名を対象に、アジルサルタン メドキソミル（アジルサルタンのプロドラッグ体、国内未承認）として40mgを1日1回5日間経口反復投与したときの薬物動態を、健康成人8人と比較したところ、アジルサルタンのAUCが約64％､ C_maxが約18％高い結果となった。
②本剤の配合成分であるアムロジピンベシル酸塩の「使用上の注意」に準じて設定している。アムロジピンベシル酸塩をChild-Pugh分類A（軽度）及びB（中等度）の肝硬変患者に単回投与した結果、健常成人に比べて、血中濃度半減期およびAUCが有意差は認められなかったものの、やや高値を示した｡ 
以上のことから、肝機能障害を合併する患者においては、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

9.3 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類スコア：7～9）でアジルサルタンの血中濃度の上昇が報告されている。臨床試験では、高度な肝機能障害患者（Child-Pugh分類スコア：10以上）は除外されていた。また、アムロジピンベシル酸塩は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度－時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。［16.6.2参照］

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム/ 電子添文

［外国人データ］
透析治療中の末期腎機能障害者6例を対象にアジルサルタン メドキソミル*として40mgを単回投与したとき、ダイアライザーからアジルサルタン及び代謝物M−Ⅱはほとんど検出されず、動脈及び静脈の血漿サンプルにおけるアジルサルタン及び代謝物M−Ⅱの平均濃度は同程度であった。
これらより、血液透析によりアジルサルタン及び代謝物M−Ⅱは除去されないと考えられた。
*アジルサルタンのプロドラッグ体（国内未承認）
（アジルバ錠承認時資料：2012年1月）

アムロジピンベシル酸塩
該当資料なし

注意：本剤の用法及び用量：成人には1日1回1錠（アジルサルタン／アムロジピンとして20mg ／ 2.5mg又は20mg ／ 5mg）を経口投与する。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠の用法・用量は1日1回１錠です。
承認されている用法・用量以外での保険請求の可否は、請求先の審査機関でご確認ください。

引用：ザクラス配合錠　電子添文
 

飲み忘れた場合は、気が付いたときに1回分を飲んでください。
ただし、次の服用時間が8時間以内の場合は、忘れた分は飲まないでおき、次の服用時間に1回分を飲んでください。
絶対に2回分を一度に飲まないでください。

引用：ザクラス配合錠　くすりのしおり

電子添文に以下記載があります。
原則として、アジルサルタン20mg及びアムロジピンとして2.5〜5mgを併用している場合、あるいはいずれか一方を使用し血圧コントロールが不十分な場合に、本剤への切り替えを検討すること。

引用：ザクラス配合錠　電子添文

本剤は降圧剤同士の配合剤であり、配合成分であるアジルサルタン及びアムロジピンベシル酸塩の各単剤と比較して強力な降圧効果を有するため、血圧低下関連副作用の発現リスクを増強させる可能性がある。そのため、「過度な血圧低下のおそれがある」旨について注意喚起することとした。
また、配合剤の適正使用の観点から、両単剤の併用治療もしくは各単剤からの切り替えが推奨されるため、｢本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと｣と注意喚起することとした。
保険請求の可否は、請求先の審査機関でご確認ください。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

本剤の配合成分であるアジルサルタンの「使用上の注意」に準じて設定している。
手術時には、失血や麻酔剤の使用などによる血圧低下に対してRA系が代償性に賦活するなどして血圧が維持されるが、術前にアジルサルタンを投与するとこの代償機転が作用せず、血圧維持が困難になるおそれがあるので、少なくとも手術前24時間は本剤を投与しないことが望ましい。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠を懸濁することは、承認外の用法となります。懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していません。
参考情報として、ザクラス配合錠　インタビューフォームに記載の「崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性」をご参照ください。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠を懸濁して経管投与することは、承認外の用法となります。懸濁したものをヒトに経管投与した際の有効性、安全性は確立していません。
参考情報として、ザクラス配合錠　インタビューフォームに記載の「崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性」をご参照ください。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠を、胃瘻チューブから投与することは承認外の用法となります。胃瘻チューブから投与した際の有効性、安全性は確立していません。
参考情報として、ザクラス配合錠　インタビューフォームに記載の「崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性」をご参照ください。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

健康成人男子12例に絶食下又は朝食後にアジルサルタン／アムロジピンとして20mg ／ 5mg配合錠をクロスオーバー法で単回投与したときのアジルサルタン未変化体、アムロジピン未変化体の血漿中濃度の推移及び薬物動態学的パラメータは、食事による影響はみられなかった。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠の分包後（単剤での分包、他剤との一包化）の安定性は検討していません。

◇ザクラス配合錠LDは、アジルサルタン20mg及びアムロジピンとして2.5mgを含有しています。

◇ザクラス配合錠HDは、アジルサルタン20mg及びアムロジピンとして5mgを含有しています。

引用：ザクラス配合錠　電子添文

HD錠の半錠は、LD錠の1錠と同じ用量にはなりません。
◇ザクラス配合錠LDは、アジルサルタン20mgとアムロジピン2.5mgを含有しています。
◇ザクラス配合錠HDは、アジルサルタン20mgとアムロジピン5mgを含有しています。
※両剤とも、アジルサルタン20㎎を含有する「アジルサルタン/アムロジピンベシル酸塩配合錠」です。
※割線は入っておらず、割錠はお勧めできません。

引用：ザクラス配合錠　電子添文

ザクラス配合錠の剤形は以下のとおりです。

引用：ザクラス配合錠　電子添文

ザクラス配合錠を粉砕することは、承認外の用法となります。粉砕したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していません。
参考情報として、ザクラス配合錠　インタビューフォームに記載の「粉砕後の安定性」をご参照ください。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

自動分包機（ローターカセット使用）の使用に関する資料はありません。

アジルサルタンは、脱炭酸とO-脱メチル化により代謝されます。
O-脱エチル化による代謝は主にCYP2C9(シップツーシーナイン)が関与します。
アムロジピンベシル酸塩は、主にCYP3A4(シップスリーエーフォー)により代謝されます［in vitro］。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

アジルサルタンは、主に糞便中に排泄されます。
健康成人（12例）にアジルサルタン/アムロジピンとして20mg/5mg配合錠を絶食下で単回投与した時、投与120時間までの累積尿中排泄率はアジルサルタンで16.6%、アムロジピンは6.6%でした。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム
 

〈アジルサルタン〉
アジルサルタンはアンジオテンシンⅡタイプ1（AT₁）受容体に結合してアンジオテンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す。
〈アムロジピンベシル酸塩〉
細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのCa2+の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現するとともに持続性を示し、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている。

引用： ザクラス配合錠　電子添文

◇ザクラス配合錠LDの薬価基準収載年月日は、2014年5月23日です。
◇ザクラス配合錠HDの薬価基準収載年月日は、2014年5月23日です。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

◇ザクラス配合錠LDの発売年月日は、2014年6月18日です。
◇ザクラス配合錠HDの発売年月日は、2014年6月18日です。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム

ザクラス配合錠の有効期間は3年です。

引用：ザクラス配合錠　インタビューフォーム