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リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg くすりの相談FAQLH-RH(黄体形成ホルモン放出ホルモン)誘導体 マイクロカプセル型徐放性製剤

リュープロレリン酢酸塩

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。(2018年2月作成)

リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mgの製品情報へ戻る

  1. 1.特殊背景患者
  2. 2.用法用量
  3. 3.安全性
  4. 4.製剤関連

1.特殊背景患者

腎機能障害のある時のリュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与量について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの添付文書上の禁忌、慎重投与には腎機能障害患者さんは該当しません1)
通常の用法・用量にてお使いいただけます。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

透析患者さんへのリュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与量について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの添付文書上の禁忌、慎重投与には透析患者さんは該当しません1)
通常の用法・用量にてお使いいただけます。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

肝機能障害のある時のリュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与量について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの添付文書上の禁忌、慎重投与には肝機能障害を有する患者さんは該当しません1)
通常の用法・用量にてお使いいただけます。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

2.用法用量

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの用法用量に「なお、初回投与は月経周期1~5日目に行う。」と記載がありますが、その理由について教えてください。

妊娠していないことを確実に確認するために、リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの初回投与のみ、月経周期1~5日※の投与をお願いしています。1)
※月経周期1日目=月経開始日

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの注射部位について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの注射部位は上腕部、腹部、臀部(おしり)のいずれかの皮下です。

【使用上の注意】1)
7.適用上の注意(2)投与法
(2)投与法:皮下注射にあたっては下記の点に注意すること。
①注射部位は上腕部、腹部、臀部の皮下とすること。
②注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。
③注射針が血管内に入っていないことを確認すること。
④注射部位をもまないように患者に指示すること。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与後、注射部位はもんでよいですか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与後の注射部位をもまないように患者さんにご説明ください。

【使用上の注意】1)
7.適応上の注意(2)投与法
2)皮下注射にあたっては下記の点に注意すること。
①注射部位は上腕部、腹部、臀部の皮下とすること。
②注射部位は毎回変更し、同一部位への反復注射は行わないこと。
③注射針が血管内に入っていないことを確認すること。
④注射部位をもまないように患者に指示すること。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの懸濁後の安定性について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの添付文書の使用上の注意の7.適応上の注意3)調整法には「用時調整し、懸濁後は直ちに使用すること」1)と記載があります。懸濁後は直ちにご使用ください。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg、キット1.88mg・3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは在宅自己注射できる薬剤ですか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは患者さんがご自身で注射する、自己注射を想定してデバイスを開発しておりません。また、自己注射に関するデータもありません。さらに、硬結などの副作用発現機序、予防方法を鑑み、自己注射としての処方は実施しないようお願いいたします。

3.安全性

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの血管外漏出時の組織傷害性の分類と対応について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの血管外漏出時の組織傷害性の分類は設定されていません。
リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは皮下注製剤であり、血管外漏出時の対応についても検討されていません。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは無菌性が担保されていますか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは内袋等がなく箱にそのまま入っていますが、キット製品はその構造により無菌性が担保されています。箱から出しても針キャップを外すまでは無菌状態です1)

(参考資料)
  1. 野々村宗夫ほか(武田薬品): Pharm Tech Japan 1999;15(12):1853-1862.

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgを投与した際、投与中止後いつから月経回復が見込めますか?

リュープリン3.75mg (1ヵ月製剤)を子宮内膜症患者さんに投与した際の排卵回復までの期間をみた成績があります。
子宮内膜症患者さんを対象にリュープリン3.75mgを4週間に1回、24週間投与したところ、排卵回復に要した時間は最終投与日から82.0±16.2日でした1)
したがって、個人差はありますが、リュープリン3.75mgの最終投与から2~3ヵ月で排卵が回復する可能性があります。リュープリン3.75mgは効果が4週間持続する製剤ですので、効果がなくなってから(最終投与後4週経過時点から)1~2ヵ月で排卵が回復しています。

(参考資料)
  1. 水野正彦ほか:産婦人科の世界1992;44(12):923-955.

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgを投与開始後も月経が継続する場合はありますか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの初回投与から4週間は月経が来る場合があります。その場合でも、投与4週後以降には月経がなくなる例がほとんどです。

参考)
子宮筋腫患者さんを対象とした臨床試験において、リュープリン注射用1.88mg又は3.75mgを投与したところ、投与開始4週~24週では、1.88mg投与群で46.7%、3.75mg投与群で70%において月経が認められませんでした1)

(参考資料)
  1. リュープリンPRO注射用キット22.5mg 申請時概要2.7.3.2.1.3 p10.
    (閉経前乳癌:ホルモン療法未治療の閉経前乳癌を対象とした国内第Ⅲ相試験)
    http://www.pmda.go.jp/drugs/2015/P20150925002/index.html

4.製剤関連

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与経路について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの投与経路は皮下投与です。

【用法・用量】1)
◇子宮内膜症の場合
通常、成人には4週に1回リュープロレリン酢酸塩として3.75mgを皮下に投与する。ただし、体重が50kg未満の患者では1.88mgを投与することができる。なお、初回投与は月経周期1~5日目に行う。

◇子宮筋腫の場合
通常、成人には4週に1回リュープロレリン酢酸塩として1.88mgを皮下に投与する。ただし、体重の重い患者、子宮腫大が高度の患者では3.75mgを投与する。なお、初回投与は月経周期1~5日目に行う。

◇前立腺癌、閉経前乳癌の場合
通常、成人には4週に1回リュープロレリン酢酸塩として3.75mgを皮下に投与する。

◇中枢性思春期早発症の場合
通常、4週に1回リュープロレリン酢酸塩として30μg/kgを皮下に投与する。なお、症状に応じて180μg/kgまで増量できる。

バイアル品の投与に際しては、1バイアル当たり、添付の懸濁用液1mLで泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
キット品の投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させ、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。キット品は投与量の調整が不可能なため、1回当たり全量投与が必要な患者にのみ使用すること。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの薬価基準収載年月日について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの薬価基準収載年月日は2015年6月19日です1)

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの発売年月日について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの発売年月日は下記のとおりです1)

製剤発売年月日
◇リュープリン注射用1.88mg2015年7月22日
◇リュープリン注射用3.75mg2015年8月5日
◇リュープリン注射用キット1.88mg2015年8月5日
◇リュープリン注射用キット3.75mg2015年7月6日
※販売名変更による
(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの有効期間について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの有効期間は、製造日から3年です。1)
(使用期限は、有効期間が満了する日の前月末日です。)
外箱に表示の使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用してください。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの効能取得日について教えてください。

◇リュープリン注射用1.88mgの効能取得日は下記の通りです。1)
『中枢性思春期早発症』(1994年7月)
『過多月経、下腹部痛、腰痛及び貧血等を伴う子宮筋腫における筋腫核の縮小及び症状の改善』(1996年10月)
『子宮内膜症』(1999年3月)

◇リュープリン注射用キット1.88mgの効能取得日は以下の通りです。
『過多月経、下腹部痛、腰痛及び貧血等を伴う子宮筋腫における筋腫核の縮小及び症状の改善』(1999年3月)
『子宮内膜症』(1999年3月)
『中枢性思春期早発症』(2013年9月)

◇リュープリン注射用3.75mgの効能取得日は以下の通りです。
『前立腺癌』(1992年7月)
『子宮内膜症』(1994年7月)
『中枢性思春期早発症』(1994年7月)
『過多月経、下腹部痛、腰痛及び貧血等を伴う子宮筋腫における筋腫核の縮小及び症状の改善』(1996年10月)
『閉経前乳癌』(1996年10月)

◇リュープリン注射用キット3.75mgの効能取得日は以下の通りです。
『閉経前乳癌』(1996年10月)
『前立腺癌』(1996年10月)
『過多月経、下腹部痛、腰痛及び貧血等を伴う子宮筋腫における筋腫核の縮小及び症状の改善』(1996年10月)
『子宮内膜症』(1996年10月)
『中枢性思春期早発症』(2013年9月)

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用キット1.88mg・3.75mgについている針の太さについて教えてください。

針の太さ:25ゲージ(0.50mm)です1)

参考)他剤形の針の太さ1)2)

バイアル製剤
(1.88mg・3.75mg)
針はついて
いません。
キット製剤(1.88mg・3.75mg・SR・PRO)には
針がついています。
リュープリン注射用
1.88mg、3.75mg
針はついて
いません。
針は25ゲージ(0.50mm)又はそれより太いものを
用いてください。
リュープリン注射用キット
1.88mg、3.75mg
針はついて
います。
ついている針は太さ: 25ゲージ(0.50mm)です2)
リュープリンSR注射用
キット11.25mg
針はついて
います。
ついている針は太さ: 23ゲージ(0.60mm)です1)
(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書
  2. リュープリンSR注射用キット11.25mg・リュープリンPRO注射用キット22.5mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは冷蔵庫で保管できますか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの貯法は、室温保存です1)。室温の定義は1-30℃であり、この範囲であれば、冷蔵庫でも保管は可能です。

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg 添付文書

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは療養病床(療養病棟入院基本料を算定する病棟)にて、薬剤料を算定できますか?また、地域包括ケア病床(地域包括ケア病棟入院料を算定する病棟)にて、薬剤料を算定できますか?

診療報酬に関わることのため、各県の地方厚生局にお問合せください。
なお、厚生労働省HPに「診療報酬に関する照会先」PDFが掲載されております。お問合せ先はそちらをご確認ください。
「診療報酬に関する照会先PDF」
http://www.mhlw.go.jp/bunya/iryouhoken/iryouhoken12/dl/toiawase.pdf

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mg投与は外来化学療法加算の対象ですか?

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは、外来化学療法加算の対象とはなりません。
外来化学療法加算には外来化学療法加算Aと外来化学療法算Bがあります。
外来化学療法算定加算Aをみると、『薬効分類上の腫瘍用薬を、区分番号「G000」皮内、皮下及び筋肉内注射以外により投与した場合に算定する』とありますが、リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは「薬効分類上の腫瘍用薬」に該当せず、また投与経路も皮下投与のため該当しません。
外来化学療法算定加算Bをみると、『次に掲げるいずれかの投与を行った合に限り算定する。』とありますが、そこにリュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの記載はないため該当しません。

参考)外来化学療法加算について1)

◇平成28年度診療報酬点数;
 医科 第2章 特掲診療料、第6部 注射、注射 通則

4 外来化学療法加算(抜粋)

(1)「通則6」に規定する外来化学療法加算については、入院中の患者以外の悪性腫瘍等の患者に対して、抗悪性腫瘍剤等による注射の必要性、副作用、用法・用量、その他の留意点等について文書で説明し同意を得た上で、外来化学療法に係る専用室において、悪性腫瘍等の治療を目的として抗悪性腫瘍剤等が投与された場合に、投与された薬剤に従い、いずれかの主たる加算の所定点数を算定する。同一日に外来化学療法加算Aと外来化学療法加算Bは併せて算定できない。
(3) 外来化学療法加算Aは、薬効分類上の腫瘍用薬を、区分番号「G000」皮内、皮下及び筋肉内注射以外により投与した場合に算定する。なお、この場合において、引き続き薬 効分類上の腫瘍用薬を用いて、入院中の患者以外の患者に対して在宅自己注射指導管理に係る自己注射に関する指導管理を行った場合であっても、同一月に区分番号「C101」在宅自己注射指導管理料は算定できない。
(4) 外来化学療法加算Bは、次に掲げるいずれかの投与を行った場合に限り算定する。
なお、この場合において、引き続き次に掲げる製剤を用いて、入院中の患者以外の患者に対して在宅自己注射指導管理に係る自己注射に関する指導管理を行った場合であっても、同一月に区分番号「C101」在宅自己注射指導管理料は算定できない。
ア 関節リウマチ、クローン病、ベーチェット病、強直性脊椎炎、潰瘍性大腸炎、尋常性乾癬、関節症性乾癬、膿疱性乾癬又は乾癬性紅皮症の患者に対してインフリキシマブ製剤を投与した場合
イ 関節リウマチ、多関節に活動性を有する若年性特発性関節炎、全身型若年性特発性関節炎又はキャッスルマン病の患者に対してトシリズマブ製剤を投与した場合
ウ 関節リウマチの患者に対してアバタセプト製剤を投与した場合
エ 多発性硬化症の患者に対してナタリズマブ製剤を投与した場合

(参考資料)
  1. 厚生労働省
    http://www.mhlw.go.jp/bunya/iryouhoken/iryouhoken15/dl/2-5.pdf

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの代謝部位、代謝経路について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgは、腎臓をはじめ各組織で加水分解により代謝されますが、血漿中では代謝されません。

参考)
リュープロレリン酢酸塩のヒトにおける代謝経路については検討成績がありません。ラット、イヌの体内における検討は、加水分解によりD-Leu残基を含むM-Iとアミノ末端の5-oxo-Proを含むM-IIIに変換された後、M-IはM-IIに、M-IIIはM-IVにさらに代謝され、一部は最終的にCO2にまで代謝されると考えられます1)

ラット、イヌにおけるリュープロレリンの推定代謝経路1)

ラット、イヌにおけるリュープロレリンの推定代謝経路
(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの排泄部位、排泄経路について教えてください。

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの排泄部位、排泄経路は、尿中、糞中、呼気中に排泄されます。[ラット、イヌ]

参考)
14C-D--Lew]※リュープロレリン酢酸塩水溶液をラット、イヌに皮下投与したとき、投与72時間までに投与した14Cは、ラットで尿中に48.8%、糞中に21.6%、呼気中に16.1%排泄されました。また、イヌではそれぞれ68.2%、16.8%、11.6%排泄されました。1)
14Cで標識したもの

(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム

リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの作用機序について教えてください。

高活性LH-RH誘導体であるリュープロレリン酢酸塩を反復投与すると、初回投与直後一過性に下垂体-性腺系刺激作用(急性作用)がみられた後、下垂体においては性腺刺激ホルモンの産生・放出が低下します。更に、精巣及び卵巣の性腺刺激ホルモンに対する反応性が低下(desensitization)し、テストステロン及びエストラジオール産生能が低下します(慢性作用)1)

参考)
リュープロレリン酢酸塩のLH放出活性は天然のLH-RHの約100倍であり(in vitro),その下垂体-性腺系機能抑制作用は天然のLH-RHより強いことが示されています1)。リュープロレリン酢酸塩が高活性LH-RH誘導体であり、下垂体-性腺系機能抑制作用が強い理由は、リュープロレリン酢酸塩が、LH-RHと比較して蛋白分解酵素に対する抵抗性が高いこと、LH-RHレセプターに対する親和性が高いことによると考えられます。更に、本剤は徐放性製剤であるので、常時血中にリュープロレリン酢酸塩を放出して効果的に精巣及び卵巣の反応性低下をもたらし、下垂体-性腺系機能抑制作用を示します1)

子宮、乳腺及び前立腺に対するリュープロレリンの作用

子宮、乳腺及び前立腺に対するリュープロレリンの作用
(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム