基本情報
|
2024年08月29日 |
|
| アジルバ錠／顆粒「使用上の注意」改訂のお知らせ | |
|
2024年08月29日 |
|
| アジルバ顆粒、アジルバ錠10mg、アジルバ錠20mgの2歳以上6歳未満の小児への用法及び用量追加のお知らせ | |
|
2023年05月24日 |
|
| アジルバ錠・アジルバ顆粒・ザクラス配合錠の女性患者さん用服薬注意書のご案内 |
製品・疾患紹介動画
次の試験を実施しています。
6歳以上16歳未満の高血圧症患者を対象とした薬物動態試験および長期投与試験を実施しています。
2歳以上6歳未満の高血圧症患者を対象とした長期投与試験を実施しています。
低出生体重児、新生児、乳児、2歳未満の幼児又は体重8.8kg未満の小児を対象とした臨床試験は実施していません。
引用：アジルバ錠、アジルバ顆粒 電子添文
アジルバ顆粒1%はこれまでeGFRが30mL/min/1.73m2未満もしくは透析を受けている小児などを対象とした臨床試験は実施していません1-3）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- 小児腎血管性高血圧診療ガイドライン2017 日本小児腎臓病学会
アジルバ顆粒1%はこれまで小児の肝機能低下例を対象とした臨床試験は実施していません。
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載のP68をご参照ください1-3）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- エビデンスに基づくCKD診療ガイドライン2018 日本腎臓学会
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載のP68をご参照ください1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバのプロドラッグ体であるアジルサルタンメドキソミル製剤の海外での検討では、血中のアジルサルタンは透析により除去されませんでした。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
中等度の肝機能障害患者さんにおいて、アジルバ錠の血中濃度（AUC）が上昇することが報告されています1,2）。
弊社で具体的な投与量を定めた資料はありません。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- 肝機能障害者における薬物動態試験成績（2012年1月18日承認、CTD 2.7.6.17）
〈製剤共通〉
〈小児〉
通常、6歳以上の小児には、アジルサルタンとして体重50kg未満の場合は2.5㎎、体重50kg以上の場合には5㎎の1日1回経口投与から開始する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は体重50kg未満の場合は20㎎、体重50kg以上の場合は40㎎とする。
〈アジルバ錠10mg、20mg、アジルバ顆粒1%〉
〈小児〉
通常、2歳以上6歳未満の小児には、アジルサルタンとして0.1mg/kg（最大2.5mg）の1日1回経口投与から開始する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は0.8mg/kg（最大20mg）とする。
〈製剤共通〉
〈成人〉
通常、成人にはアジルサルタンとして20mgを1日1回経口投与します。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は40mgとします。
〈小児〉
通常、6歳以上の小児には、アジルサルタンとして体重50kg未満の場合は2.5mg、体重50kg以上の場合は5mgの1日1回経口投与から開始します。なお、年齢、体重、症状により適宜増減しますが、1日最大投与量は体重50kg未満の場合は20mg、体重50kg以上の場合は40mgとします。
〈アジルバ錠10mg、20mg、アジルバ顆粒1%〉
〈小児〉
通常、2歳以上6歳未満の小児には、アジルサルタンとして0.1mg/kg（最大2.5mg）の1日1回経口投与から開始します。なお、年齢、体重、症状により適宜増減するが、1日最大投与量は0.8mg/kg（最大20mg）とします。
＜高齢者＞
高齢者の場合、低用量から投与を開始するなど慎重に投与してください。一般に過度の降圧は好ましくないとされています。脳梗塞等が起こるおそ
れがあります。
引用：アジルバ錠、アジルバ顆粒 電子添文
アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォーム
顆粒剤としての用法用量において、投与対象の年齢制限はありません。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ顆粒1%は投与日数制限は規定されていません。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒電子添文に記載の「用法及び用量」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載の「懸濁液の安定性」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
代表的な服薬ゼリー（2.5g）に、アジルバ顆粒1%を配合（62.5mg又は125mg）した際に、配合後180分まではアジルバ顆粒1%の安定性に問題がないことを確認しています。
（参考資料）
アジルバ 社内検討データ
アジルバ錠40mgは、「アジルバ錠20mg投与で効果不十分な患者さんにおける増量時の用量（最大投与量）」と考えます1）。
ただし、患者さんの病態や他の降圧剤からの切り替えの場合で、アジルバ錠20mgで効果不十分と判断される場合もあると考えますので、患者さんの状況に応じて薬剤の投与量を選択してください。
なお、保険請求については、請求先の審査機関にご確認ください。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ錠の常用量は、20mg/日です。アジルバ錠とカンデサルタン錠の換算量の目安は、国内臨床試験では、アジルバ錠20mgはカンデサルタン錠8mgより、またアジルバ錠40mgはカンデサルタン錠12mgより有意な降圧効果が認められました1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- Takahara M, et. al.：Hypertension Research. 2014; 37（9）: 852-857.
アジルバ錠は治験時に、薬物動態に対する食事の影響はないことが確認されています1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- アジルバ錠 申請資料概要 2.5.4.9.2.用法について
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載の「懸濁液の安定性」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載の「懸濁液の安定性」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
自動分包機（ローターカセット）を使用した場合の該当資料はありません。
6歳以上の小児高血圧症患者を対象とした国内臨床試験では、27例中の12例（44.4%）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められました。
２歳以上６歳未満の小児高血圧症患者を対象とした国内臨床試験では、9例中の3例（33.3％）に副作用が認められました。
副作用の発現状況はアジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載のP85をご参照ください。
引用：アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォーム
アジルバ錠を飲み忘れた場合は、気が付いたときに1回分を飲んでください。ただし、次の服用時間まで8時間以上あけるようにしてください。絶対に2回分を一度に飲まないでください。
（参考資料）
アジルバ錠 くすりのしおり
ARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤）投与中の患者さんは、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性があるからです。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ錠は反復投与4日後までに定常状態に達し、7日間の反復投与による蓄積性は認められませんでした1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- アジルサルタンの薬物動態試験成績③（2012年1月18日承認、CTD 2.7.6.5）
原薬のアジルサルタンが光に不安定であるため、フィルムコーティングをしています。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ顆粒1%には代用甘味料であるスクラロースとエリスリトールが含まれています。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
無包装での安定性については、次のとおりです。
アジルバ顆粒1%を25℃/75% RH、暗所の条件で保存した場合6ヵ月後まで、40℃/75% RH、暗所の条件下で保存した場合3ヵ月後まで、外観、含量、溶出性などについて特に問題となる変化は認められませんでした。
アジルバ顆粒1%を5±3℃、暗所の条件で保存した場合、3ヵ月後まで、特に問題となる変化は認められませんでした。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームp11-12に記載の検討データをご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ顆粒1%の効能又は効果は「高血圧症」です。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
小児でのアジルバ顆粒1%の検討試験はございません。
成人男子での検討では、薬物動態に対する影響はないと考えられました1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- アジルサルタンの薬物動態試験成績⑤（2021年9月27日承認、CTD2.7.6.1.2.2）
2021年9月27日です。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
2025年9月26日までです。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載の「粉砕後の安定性」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
臨床適用を検討する上での参考情報として、アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームに記載の「包装状態の安定性（付着性）」をご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームp84に記載のデータをご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームp84に記載のデータをご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠、アジルバ顆粒 インタビューフォームp6に記載のデータをご参照ください。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠は肝代謝型の薬剤です。脱炭酸とO-脱エチル化により代謝されます。
O-脱エチル化による代謝は主にCYP2C9が関与します。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ錠は主に糞便中に排泄されます1,2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
アジルバ錠は、アンジオテンシンIIタイプ1（AT1）受容体に結合してアンジオテンシンIIと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示します。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
◇アジルバ錠10mg
割線がありません。
半錠にした際の含量均一性を担保できないため半分に割ることはお勧めしていません。なお、「半錠の安定性」は検討していません。
◇アジルバ錠20mg
両面割線入りの錠剤であり、半錠にすることは可能です。
◇アジルバ錠40mg
両面割線入りの錠剤であり、半錠にすることは可能です。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
分包後（単剤での分包、他剤との一包化）の安定性は検討していません。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠の治験時の外国人データでは、絶対的バイオアベイラビリティは75%でした。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
ラットを用いた検討から、アジルバ錠の吸収部位は空腸及び十二指腸から主に未変化体のまま、門脈経由で吸収されると考えられています。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
健康成人にアジルバ錠20mg（9例）及びアジルバ錠40mg（9例）を絶食下に単回服用した時、20mg服用時の半減期は13.2±1.4時間であり、40mg服用時の半減期は12.8±1.3時間でした1）。
同様に、健康成人にアジルバ錠10mg（10例）を絶食下に単回服用した時、10mg服用時の半減期は 13.1±1.4時間でした2）。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム
アジルバ錠は、他のARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）との併用は、有効性・安全性が確認されていませんので、弊社ではお勧めしていません。
（参考資料）
高血圧治療ガイドライン2019：日本高血圧学会高血圧治療ガイドライン作成委員会編集、2019年4月25日、ライフサイエンス出版、p77-78.
一般的に、ARB（アンジオテンシンⅡ受容体拮抗薬）とACE（アンジオテンシン変換酵素）阻害薬の併用は推奨されません。
（参考資料）
高血圧治療ガイドライン2019：日本高血圧学会高血圧治療ガイドライン作成委員会編集、2019年4月25日、ライフサイエンス出版、p80.
〈成人〉2021年10月17日までです。
〈小児〉2025年9月26日までです。
（参考資料）
- アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
- アジルサルタンの薬物動態試験成績③（2012年1月18日承認、CTD 2.7.6.5）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、「禁忌」です。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないでください。
投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止してください。
〇妊娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者さんで羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告があります。
〇妊娠していることが把握されずアンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤を使用し、胎児・新生児への影響（腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡等）が認められた例が報告されています。
〇本剤の投与に先立ち、代替薬の有無等も考慮して本剤投与の必要性を慎重に検討し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与ください。
また、投与が必要な場合には次の注意事項にご留意ください。
（1）本剤投与開始前に妊娠していないことを確認すること。本剤投与中も、妊娠していないことを定期的に確認すること。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。
（2）次の事項について、本剤投与開始時に患者に説明すること。また、投与中も必要に応じ説明すること。
•妊娠中に本剤を使用した場合、胎児・新生児に影響を及ぼすリスクがあること。
•妊娠が判明した又は疑われる場合は、速やかに担当医に相談すること。
•妊娠を計画する場合は、担当医に相談すること。
（参考資料）
アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% 電子添文
各ボタンはくすりの適正使用協議会サイトにリンクします。
- 「くすりのしおり」は、くすりの適正使用協議会が定めた基本フォーマットにしたがって作成しております。 詳しくは、「くすりのしおり」トップページをご参照ください。
- 「くすりのしおり」は作成時点の電子添文に基づいておりますが、電子添文に記載された全ての情報を網羅してはおりません。服薬指導資料を作成される際には、最新の電子添文などをご確認いただき、その患者さんにとって必要な注意事項や、医療機関の実情に合わせて加筆修正のうえ、ご利用くださいますようにお願い申し上げます。
- 「くすりのしおり」のご利用によって、直接または間接的に損害が生じても、弊社はいかなる責任も負いません。
