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会員限定 ザクラス 開発の経緯・特徴

Last Update:2017.04

開発の経緯

本剤は、アンジオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体拮抗薬(ARB)であるアジルサルタンとカルシウム拮抗薬(Ca拮抗薬)であるアムロジピンベシル酸塩との配合剤です。
アジルサルタンは、武田薬品工業株式会社において創出されたARBであり、AT1受容体に選択的かつ強力に結合し、レニン−アンジオテンシン系最終産物であるアンジオテンシンⅡの昇圧作用を受容体レベルで競合阻害することにより、血管平滑筋の収縮やアルドステロン分泌などを抑制して持続的な降圧作用を発現します。一方、アムロジピンベシル酸塩は作用持続時間の長いジヒドロピリジン系Ca拮抗薬であり、膜電位依存性カルシウムチャネルを選択的に阻害することで、血管平滑筋細胞へのCa流入を抑制し降圧効果を示します。
日本高血圧学会の「高血圧治療ガイドライン2009」では降圧効果が不十分な場合には降圧剤の併用治療が推奨されており、ARBとCa拮抗薬の併用治療は個々の降圧効果を減じることがないとして、推奨される組合せのひとつに挙げられています。
本剤は、国内で広く使われているアジルサルタンとアムロジピンベシル酸塩を配合剤にすることにより、各製剤を併用投与している患者や各製剤単剤で効果不十分な患者の新たな治療選択肢となり得る薬剤として開発され、2014年3月に製造販売承認を取得しました。

特徴

1
強力な降圧効果を有するアジルサルタンとアムロジピンの配合剤です。
2
35.3/22.3mmHg(HD)、31.4/19.2mmHg(LD)、血圧を低下させました。
第Ⅲ相検証試験(対象:Ⅰ度・Ⅱ度高血圧症患者)におけるザクラス配合錠8週LOCF(Last observation carried forward)の収縮期血圧/拡張期血圧の降圧度(平均値)
3
優れた降圧目標達成率を示しました。
4
副作用

承認時までの国内の臨床試験では、669例中78例(11.7%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められました。
なお、重大な副作用として血管浮腫、ショック、失神、意識消失、急性腎不全、高カリウム血症、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、横紋筋融解症、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、房室ブロックがあらわれることがあります。

副作用
注意 【用法・用量】

成人には1日1回1錠(アジルサルタン/アムロジピンとして20mg/2.5mg又は20mg/5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

ザクラス配合錠をご使用いただくに際して