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会員限定 トリンテリックス錠 薬効薬理

1. 作用機序

ボルチオキセチンはセロトニン再取り込み阻害作用並びにセロトニン受容体調節作用(セロトニン3受容体、セロトニン7受容体及びセロトニン1D受容体のアンタゴニスト作用、セロトニン1B受容体部分アゴニスト作用、セロトニン1A受容体アゴニスト作用)を有する。

1. 作用機序
1. 作用機序

2. 非臨床試験

(1)ボルチオキセチンの結合親和性(in vitro30), 31)

ヒトの標的分子発現細胞を用いてボルチオキセチンのin vitro結合親和性を実施した結果、h5-HT3、h5-HT7、h5-HT1D、h5-HT1B、h5-HT1Aの各受容体及びhSERTに対するボルチオキセチンの結合親和性は100nmol/L未満であった。

(1)ボルチオキセチンの結合親和性(in vitro)

(2)脳内細胞外モノアミン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)32), 33)

セロトニンの細胞外濃度は、腹側海馬、側坐核、内側前頭前皮質のいずれの部位においても上昇した。
腹側海馬におけるセロトニン細胞外濃度の最高値は内側前頭前皮質の最高値より高値であり、内側前頭前皮質のセロトニン濃度はセロトニントランスポーターの占有率が低い段階から上昇した。
ノルアドレナリンとドパミンについては、腹側海馬と内側前頭前皮質でのみ高用量のボルチオキセチンによって上昇が認められた。

(2)脳内細胞外モノアミン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)

(3)脳内細胞外アセチルコリン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)34)

灌流液にネオスチグミン(可逆的コリンエステラーゼ阻害薬)を添加した条件下でのアセチルコリンの細胞外濃度は、内側前頭前皮質、腹側海馬において、ボルチオキセチン5mg/kg及び10mg/kg投与群でコントロール群に比べ有意な上昇が認められた。

(3)脳内細胞外アセチルコリン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)

(4)脳内細胞外ヒスタミン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)35)

ヒスタミンの細胞外濃度は、ボルチオキセチン5mg/kg及び10mg/kg投与群において、コントロール群に比べ有意な上昇が認められた。

(4)脳内細胞外ヒスタミン濃度に及ぼすボルチオキセチンの影響(ラット)

(5)抗うつ作用(マウス)

(1)マウス尾懸垂試験において不動時間を短縮した36)
(2)マウス強制水泳試験において不動時間を短縮した37)

本剤の効能又は効果、用法及び用量、禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

Last Update:2021.02