1. 血中濃度

（1）単回投与（健康成人）^11）

健康成人男性（18例）にボルチオキセチンとして10mgを空腹時に単回投与したときのボルチオキセチンの血漿中濃度推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった。

（2）反復投与（健康成人）^12）

健康成人男性（6例）にボルチオキセチンとして10mgを12日間投与したときのボルチオキセチンの血漿中濃度推移及び薬物動態学的パラメータは以下のとおりであった。

2. 吸収^{13）, 14）}

（1）バイオアベイラビリティ（外国人データ）^13）

健康成人（22例）に対しボルチオキセチンとして単回経口投与（20mg）及び静脈内投与（10mg）したときの、絶対的バイオアベイラビリティは74.9％であった。

（2）食事の影響（健康成人）^14）

健康成人男性（18例）に対しボルチオキセチンとして10mgを空腹時又は食後に投与したとき、Cmax及びAUCは統計学的有意差は認められなかった（ANOVA）。

3. 分布（in vitro 、健康成人）^15）

ボルチオキセチンは血管外に広く分布する。in vitroでの血漿タンパク結合率は98.2～99.3％であった。健康成人を対象とした母集団集団解析の結果、見かけの分布容積は約2,600Lであった。

4. 代謝（健康成人）^{16）, 17）}

主に酸化及びグルクロン酸抱合により広範な代謝を受ける。ボルチオキセチンの代謝には複数のCYP分子種（CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9、CYP2A6、CYP2C8及びCYP2B6）が関与する^16）。ボルチオキセチンはP-糖蛋白質の基質である可能性は低く、P-糖蛋白質の弱い阻害作用を示す。
健康被験者を対象とした母集団薬物動態解析の結果、本剤の血中濃度は、CYP2D6の遺伝子型がExtensive Metabolizerの患者と比較して、Poor Metabolizerの患者で約2倍になることが想定された^17）。

5. 排泄（外国人データ）^18）

未変化体はほぼ検出されず、代謝物は主に尿中及び糞便中に排泄された。健康成人男性（6例）にボルチオキセチンとして50mgを単回投与したとき、投与360時間後までに総放射能の約59％が尿中に26％が糞便中に排泄された。

6. 腎機能障害者（外国人データ）^19）

ボルチオキセチンとして10mgを投与したとき、軽度腎機能障害患者（Cockcroft-Gaultの式で求めたクレアチニンクリアランス51～80mL/min）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUCは9.13％高く、Cmaxは10.50％低かった。中等度腎機能障害患者（30～50mL/min）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUCは16.03％高かったが、Cmaxは同程度であった。高度腎機能障害患者（30mL/min未満）（9例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUC及びCmaxはそれぞれ10.52％及び8.18％高かった。

7. 肝機能障害者（外国人データ）^{20）, 21）}

ボルチオキセチンとして10mgを投与したとき、軽度肝機能障害患者（Child-Pugh分類で重症度分類でClass A）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUC及びCmaxはそれぞれ9.07％及び14.45％低かった。中等度肝機能障害患者（Class B）（8例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUC及びCmaxはそれぞれ1.93％及び16.12％低かった^20）。
ボルチオキセチンとして5mgを投与したとき、高度肝機能障害患者（Class C）（6例）において、健康成人と比較しボルチオキセチンのAUCは10％高く、Cmaxは24％低かった^21）。

8. 高齢者^22）

ボルチオキセチンとして10mgを投与したとき、ボルチオキセチンの曝露量は、高齢男性のほうが成人男性に比べ約9％高かった。

9. 薬物間相互作用^{23）, 24）}

（1）CYP2D6阻害薬（外国人データ）^23）

健康成人（28例）にボルチオキセチン10mg1日1回とBupropion（本邦未承認薬）150mgを1日2回反復併用投与したとき、ボルチオキセチンのAUC24及びCmaxは、単独投与時に比べ2.3倍及び2.1倍に増加した。

（2）肝薬物代謝酵素の誘導作用を有する薬剤（外国人データ）^24）

健康成人（14例）にリファンピシン600mg反復投与時にボルチオキセチン20mgを単回単独投与したとき、ボルチオキセチンの単回投与時に比べてリファンピシン併用投与時のボルチオキセチンのAUCは77.20％低かった。