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会員限定 タケキャブ錠 開発の経緯、製品特性

Last Update:2021.09

開発の経緯

ボノプラザンフマル酸塩(タケキャブ錠;以下、本剤)は武田薬品工業株式会社が創製したカリウムイオン競合型アシッドブロッカー(Potassium-Competitive Acid Blocker:P-CAB)とも呼ばれるカテゴリーのプロトンポンプ阻害薬(以下、PPI)です。
ランソプラゾールなどの既存のPPIは酸の存在下で活性体に変換されてプロトンポンプのSH基に非可逆的に結合し、酵素活性を阻害するのに対し、本剤は既存のPPIよりも塩基性が高く胃壁細胞の分泌細管に高濃度に集積、長時間残存してカリウムイオンと競合的な様式で可逆的に酵素活性を阻害し、強力かつ持続的な酸分泌抑制作用を示します。
本剤の酸関連疾患を対象とした臨床試験において、臨床的に十分な有効性等が確認され、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制及び胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、H. pylori 感染胃炎におけるH. pylori の除菌の補助の効能・効果にて2014年2月に製造販売承認申請を行い、2014年12月に製造販売承認を取得しました。

製品特性

1    新しいメカニズムのカリウムイオン競合型アシッドブロッカーであり、胃の壁細胞に集積して酸分泌を抑制します。薬効薬理:薬理作用

2    健康成人にタケキャブ錠を1日1回7日間投与した時、投与7日目の24時間の胃内pH4 HTRは、タケキャブ錠10mg:63.33%、タケキャブ錠20mg:83.37%でした。薬効薬理:臨床薬理試験
※pH4以上に保つ時間の割合(pH HTR:pH holding time ratio)

3    逆流性食道炎の治癒と維持療法において、ランソプラゾールに対する非劣性が示されました。臨床成績-逆流性食道炎 二重盲検比較対照試験(非劣性試験)逆流性食道炎維持療法 二重盲検比較試験(非劣性試験)
逆流性食道炎に対する投与8週後までの内視鏡的治癒率は、タケキャブ錠20mg:99.0%、ランソプラゾール30mg:95.5%でした。
逆流性食道炎の維持療法において投与24週後の内視鏡的再発率は、タケキャブ錠10mg:5.1%、20mg:2.0%、ランソプラゾール15mg:16.8%でした。

4    H. pylori の除菌の補助(一次除菌)において、ランソプラゾールに対する非劣性が示されました。臨床成績-H. pylori 除菌 二重盲検比較試験(非劣性試験)
アモキシシリン水和物、クラリスロマイシンとの3剤併用療法の除菌率(一次除菌)は、タケキャブ錠20mg:92.6%、ランソプラゾール30mg:75.9%でした。
なお、一次除菌不成功例に二次除菌を目的としてタケキャブ錠20mg、アモキシシリン水和物、メトロニダゾールを投与した3剤併用療法の除菌率は98.0%でした。

5    低用量アスピリン又は非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制において、ランソプラゾールに対する非劣性が示されました。臨床成績-低用量アスピリン潰瘍再発抑制 二重盲検比較試験(非劣性試験)臨床成績-低用量アスピリン潰瘍再発抑制 長期継続投与試験臨床成績-非ステロイド性抗炎症薬潰瘍再発抑制 二重盲検比較試験(非劣性試験)臨床成績-非ステロイド性抗炎症薬潰瘍再発抑制 長期継続投与試験
胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の既往を有し、低用量アスピリン又は非ステロイド性抗炎症薬の長期投与を必要とする患者において、タケキャブ錠10mg投与24週後の胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発率は、低用量アスピリン投与時:0.5%、非ステロイド性抗炎症薬投与時:3.3%でした。なお、その再発抑制効果はいずれも投与104週後まで持続しました。

6    胃潰瘍、十二指腸潰瘍において、高い有効性が示されました。臨床成績-胃潰瘍 二重盲検比較試験(非劣性試験)臨床成績-十二指腸潰瘍 二重盲検比較試験(非劣性試験)
胃潰瘍に対する投与8週後までのタケキャブ錠20mgの内視鏡的治癒率は93.5%でした。
十二指腸潰瘍に対する投与6週後までのタケキャブ錠20mgの内視鏡的治癒率は95.5%でした。

7    副作用副作用

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、逆流性食道炎、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制における主な副作用(0.1~5%未満)
便秘、下痢、腹部膨満感、悪心、発疹、AST、ALT、AL-P、LDH、γ-GTPの上昇、浮腫、好酸球増多

H. pylori の除菌の補助における主な副作用(5%以上)
下痢

重大な副作用
ショック、アナフィラキシー、汎血球減少、無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、肝機能障害、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑があらわれることがあります。
H. pylori の除菌に用いるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシンでは、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあります。

使用にあたっては、添付文書の副作用及び臨床成績の安全性の結果をご参照ください。

本剤の効能又は効果、用法及び用量、禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

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