薬物動態
尿中排泄7）13）
健康成人男子20例にラメルテオン8mgを朝食絶食下に単回経口投与したとき、未変化体及びＭ-Ⅱの累積尿中排泄率は下記のとおりであった。
■累積尿中排泄率
mean±SD、a）未変化体＋Ｍ-I＋Ｍ-II＋Ｍ-III＋Ｍ-IV
（外国人データ）
外国成人男子6例にラメルテオン16mg（標識体）を単回経口投与したとき、グルクロン酸抱合体として84％が尿中に排泄された。
ラメルテオンは体内で酸化によりＭ-I～Ｍ-IXに代謝され、Ｍ-VIII及びＭ-IXは更にグルクロン酸抱合を受ける。未変化体からＭ-IIへの代謝には主にCYP1A2が寄与し、Ｍ-IIの消失にはCYP3A4が寄与していると考えられる。
Ｍ-IIのヒトMT1及びMT2受容体に対する親和性は未変化体の約1/10及び約1/5であり、アゴニスト活性は約1/17及び1/28である。
乳汁への移行（ラット）15）
出産後14日目のラットに14C標識ラメルテオン1mg/kgを単回経口投与したときの、乳汁及び乳腺中の14C濃度は24時間後を除き血漿中よりも高かった。
注意 【用法・用量】
通常、成人にはラメルテオンとして1回8mgを就寝前に経口投与する。
7）国内における薬物動態試験成績①
（単回投与での検討）（社内資料、承認審査時評価資料）［HB10L661］
13）外国における薬物動態試験成績①（尿中排泄）（社内資料、承認審査時評価資料）［HB10L662］
14）ラメルテオンの代謝に関する検討（社内資料、承認審査時評価資料）［HB10L664］
15）薬物動態試験（乳汁移行）（社内資料、承認審査時評価資料）［HA019717］
本剤の効能・効果、用法・用量、禁忌を含む使用上の注意等は「
添付文書」をご参照ください。
Last update: 2021.10
