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会員限定 尿中排泄 / 代謝(in vitro) / 乳汁への移行(ラット)

薬物動態

尿中排泄7)13)
健康成人男子20例にラメルテオン8mgを朝食絶食下に単回経口投与したとき、未変化体及びM-Ⅱの累積尿中排泄率は下記のとおりであった。

■累積尿中排泄率

mean±SD、a)未変化体+M-I+M-II+M-III+M-IV

(外国人データ)
外国成人男子6例にラメルテオン16mg(標識体)を単回経口投与したとき、グルクロン酸抱合体として84%が尿中に排泄された。

代謝(in vitro14)
ラメルテオンは体内で酸化によりM-I~M-IXに代謝され、M-VIII及びM-IXは更にグルクロン酸抱合を受ける。未変化体からM-IIへの代謝には主にCYP1A2が寄与し、M-IIの消失にはCYP3A4が寄与していると考えられる。
M-IIのヒトMT1及びMT2受容体に対する親和性は未変化体の約1/10及び約1/5であり、アゴニスト活性は約1/17及び1/28である。

乳汁への移行(ラット)15)
出産後14日目のラットに14C標識ラメルテオン1mg/kgを単回経口投与したときの、乳汁及び乳腺中の14C濃度は24時間後を除き血漿中よりも高かった。

注意 【用法・用量】

通常、成人にはラメルテオンとして1回8mgを就寝前に経口投与する。



7)国内における薬物動態試験成績①
 (単回投与での検討)(社内資料、承認審査時評価資料)[HB10L661]
13)外国における薬物動態試験成績①(尿中排泄)(社内資料、承認審査時評価資料)[HB10L662]
14)ラメルテオンの代謝に関する検討(社内資料、承認審査時評価資料)[HB10L664]
15)薬物動態試験(乳汁移行)(社内資料、承認審査時評価資料)[HA019717]

本剤の効能・効果、用法・用量、禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

Last update: 2020.10