ログイン・会員登録

会員の方

ID・パスワードをお持ちの方は、
こちらからログインください。

パスワードをお忘れの方はこちら

認証キーの承認をされる方はこちら

2016年1月より会員IDがメールアドレスに統一されました。

会員登録されていない方

会員限定コンテンツのご利用には、会員登録が必要です。

新規会員登録

50秒でわかる
Takeda Medical site

サイトマップお問合わせ

  • 新規会員登録
  • ログイン

会員限定 薬物相互作用(外国人データ)

薬物動態

血清中濃度
薬物相互作用(外国人データ)12)

1)フルボキサミン
健康成人(23例)を対象に、ラメルテオン8mgをフルボキサミン(CYP1A2阻害剤)1日1回200mgの7日間反復経口投与の7日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約2,700及び8,200%増加し、M-IIでそれぞれ約66%減少、31%増加した。一方、フルボキサミンの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

2)フルコナゾール
健康成人(24例)を対象に、ラメルテオン16mgをフルコナゾール(CYP2C9阻害剤)4日間反復経口投与(1日目は400mg、その後1日1回200mg)の4日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約144及び152%、M-IIでそれぞれ約55及び199%増加した。t1/2は未変化体及びM-IIでそれぞれ33及び94%延長した。

3)ケトコナゾール
健康成人(26例)を対象に、ラメルテオン16mgをケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)1日2回200mgの4日間反復経口投与の4日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約36及び84%、M-IIでそれぞれ約23及び93%増加した。t1/2は未変化体及びM-IIでそれぞれ31及び52%延長した。

4)リファンピシン
健康成人(27例)を対象に、ラメルテオン32mgをリファンピシン(CYP誘導剤)1日1回600mgの11日間反復経口投与の11日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約82及び81%、M-IIでそれぞれ約81及び89%減少した。

5)エタノール
健康成人(21例)を対象に、ラメルテオン32mgと同時にエタノール(ADH基質)0.6g/kgを経口投与し、その後10分毎にエタノール0.6g/kgを2回経口投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約43及び47%増加したが、M-IIの薬物動態には併用による影響は認められなかった。一方、エタノールの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

6)ドネペジル
健康成人(22例)を対象に、ラメルテオン8mgをドネペジル(CYP2D6基質、CYP3A4基質)1日1回5mgの7日間反復経口投与後、1日1回10mgの16日間反復経口投与の計23日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約87及び100%増加したが、M-IIの薬物動態には併用による影響は認められなかった。一方、ドネペジルの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

7)フルオキセチン
健康成人(27例)を対象に、ラメルテオン16mgをフルオキセチン(CYP2D6基質及び阻害剤)1日1回40mgの11日間反復経口投与の11日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約40及び50%、M-IIでそれぞれ約17及び52%増加した。

8)テオフィリン
健康成人(18例)を対象に、ラメルテオン32mgとテオフィリン(CYP1A2基質)1日1回300mgを10日間反復経口投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-τは未変化体でそれぞれ約35及び40%、M-IIでそれぞれ約1及び12%増加した。一方、テオフィリンの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

9)ガバペンチン
健康成人(24例)を対象に、ラメルテオン8mgをガバペンチン1回400mgを1日3回7日間反復経口投与の7日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約27及び14%増加し、M-IIでそれぞれ約22%減少、1%増加した。一方、ガバペンチンの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

10)ゾルピデム
健康成人(24例)を対象に、ラメルテオン8mgをゾルピデム1日1回10mgの7日間反復経口投与の7日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約3及び9%増加し、M-IIでそれぞれ約14%減少、0%増加した。一方、ゾルピデム1日1回10mgをラメルテオン8mgの7日間反復経口投与の7日目に併用投与したとき、ゾルピデムのCmax及びAUC0-infはそれぞれ約16及び2%減少した。

11)デキストロメトルファン
健康成人(34例)を対象に、ラメルテオン32mgとデキストロメトルファン(CYP2D6基質)30mgを単回経口投与したとき、ラメルテオン及びデキストロメトルファンの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

12)セルトラリン
健康成人(24例)を対象に、ラメルテオン8mgをセルトラリン(CYP2D6阻害剤)1日1回50mgの13日間反復経口投与の13日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-infは未変化体でそれぞれ約43及び23%、M-IIでそれぞれ約18及び2%減少した。一方、セルトラリン1日1回50mgをラメルテオン16mgの13日間反復経口投与の13日目に併用投与したとき、セルトラリンのCmax及びAUC0-infはそれぞれ約15及び11%増加した。

13)オメプラゾール
健康成人(29例)を対象に、ラメルテオン16mgとオメプラゾール(CYP1A誘導剤、CYP2C19基質)1日1回40mgを7日間反復経口投与したとき、単独投与時と比較してCmax及びAUC0-τは未変化体でそれぞれ約27及び33%減少し、M-IIでそれぞれ16及び29%増加した。一方、オメプラゾールの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

14)ジゴキシン
健康成人(20例)を対象に、ラメルテオン16mgをジゴキシン1日1回0.2mgと11日間反復経口投与したとき、単独投与時と比較してジゴキシンのCmax及びAUC0-τはそれぞれ約9及び3%減少した。

15)ワルファリン
健康成人(22例)を対象に、ラメルテオン16mgをワルファリン(CYP1A2基質、CYP2C9基質)1日1回1~15mg(至適用量)と7日間反復経口投与したとき、単独投与時と比較してワルファリンの薬物動態には併用による影響は認められなかった。

16)ミダゾラム
健康成人(28例)を対象に、ミダゾラム(CYP3A4基質)1日1回10mgをラメルテオン32mgの10日間反復経口投与の10日目に併用投与したとき、単独投与時と比較してミダゾラムの薬物動態には併用による影響は認められなかった。


注意 【禁忌】(次の患者には投与しないこと)(抜粋)

(3)フルボキサミンマレイン酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

   【用法・用量】

通常、成人にはラメルテオンとして1回8mgを就寝前に経口投与する。

   【使用上の注意】(抜粋)

3. 相互作用

(1)併用禁忌(併用しないこと)
フルボキサミンマレイン酸塩(ルボックス、デプロメール)

(2)併用注意(併用に注意すること)
CYP1A2阻害剤:キノロン系抗菌薬等
CYP2C9阻害剤:フルコナゾール(アゾール系抗真菌薬)等
CYP3A4阻害剤:マクロライド系抗菌薬等、ケトコナゾール(アゾール系抗真菌薬)等
CYP誘導剤:リファンピシン(結核治療薬)等
アルコール(飲酒)



12)薬物相互作用(外国人データ)(社内資料、承認審査時評価資料)[HA019716]

本剤の効能・効果、用法・用量、禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

Last update: 2020.10