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会員限定 ネシーナ錠 薬効薬理 ~ 作用機序 ~

Last Update:2018.03

作用機序

■2型糖尿病患者におけるインスリン分泌の障害部位

2型糖尿病患者におけるインスリン分泌の障害部位

膵β細胞からのインスリン分泌は、グルコース刺激による「惹起経路」と食事の経口摂取刺激により腸管から分泌される消化管ホルモン“インクレチン(GLP-1、GIP)”による「増幅経路」により調節されている。
2型糖尿病では、惹起経路とGIPによるインスリン分泌が低下している。

[惹起経路] 糖輸送担体を介して細胞内に取り込まれたグルコースから代謝・産生されたATPが、ATP感受性Kチャネルの閉鎖、細胞膜の脱分極、電位依存性Caチャネルの開口により細胞内Ca2+濃度を上昇させ、インスリン分泌を促進する。
[増幅経路] インクレチンはそれぞれの受容体に結合し、細胞内cAMPを産生・増加させることで、糖濃度依存的にインスリン分泌を増強する。しかしながら、インクレチンは分泌後速やかにジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)によって不活化される。

■アログリプチンの作用機序

アログリプチンはDPP-4を選択的に阻害することにより、インクレチンの血中濃度を上昇させ、糖濃度依存的にインスリン分泌を促進させ、血糖値を低下させる。

アログリプチンの作用機序

禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。

薬効薬理
~ 臨床薬理試験 ~