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Last Update:2019年8月
■リュープロレリン11.25mg（12週製剤）単回投与時 [国内第Ⅱ相試験] 8）（副次評価項目）
前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）10例を対象に、SR11.25mgを単回皮下投与した時の血清PSA濃度は、投与2週後から減少をはじめ、投与12週後には、投与前値が定量上限値（100.0ng/mL）以上と高値であった1例（投与前100.0ng/mL以上→投与12週後21.0ng/mL）を除き、9例が正常値（4.0ng/mL以下）となった。
■血清PSA濃度の推移
■リュープロレリン22.5mg（24週製剤）単回投与時 [国内第Ⅱ相試験] 10, 11）（副次評価項目）
前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）6例を対象に､PRO22.5mgを単回皮下投与した時、投与開始前の血清PSA濃度（平均値±標準偏差）115.04±225.75ng/mLは、投与8週後では6.42±5.27ng/mL、投与24週後では3.67±3.64ng/mLへと低下し、投与8週後以降は投与24週後まで同様の低値で推移した。
■血清PSA濃度の推移
リュープロレリン11.25mg（12週製剤）単回投与時（国内第Ⅱ相試験）
| 対象・方法 | 前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）に対し、SR11.25mgを原則として単回、皮下に投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。 |
| 副作用 | 安全性評価対象となった10例中6例、23件の有害事象を認めた。詳細はこちらをご参照ください。 |
リュープロレリン22.5mg（24週製剤）単回投与時（国内第Ⅱ相試験）
| 対象・方法 | 前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）に対し、PRO22.5mgを原則として単回、皮下に投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。 |
| 副作用 | Grade 2以上の副作用が100.0%（6/6例）に認められた。詳細はこちらをご参照ください。 |
■リュープロレリン11.25mg（12週製剤）反復投与時 [国内第Ⅱ相非劣性検証試験] 12）（副次評価項目）
3.75mgが投与され、投与前の血清PSA濃度が「前立腺癌の非観血的治療効果判定基準」によるCR又はPRを12週間以上持続している前立腺癌患者101例を対象に、SR11.25mgを12週毎に2回又は3.75mgを4週毎に6回皮下投与して、血清PSA濃度に対する効果を比較検討した結果は下記のとおりであった。
■血清PSA濃度に対する効果
| 薬剤群 | CR | PR | NC | PD | 維持率（%） （NC以上/全症例） |
| リュープロレリン11.25mg （12週製剤） |
0 | 0 | 46 | 5 | 46/51 （90.2） |
| リュープロレリン3.75mg （4週製剤） |
3 | 1 | 44 | 2 | 48/50 （96.0） |
数字は例数
リュープロレリン11.25mg（12週製剤）反復投与時（国内第Ⅱ相非劣性試験）
| 対象・方法 | 前立腺癌患者（ホルモン療法既治療例）に対し、原則としてSR11.25mgを12週間隔で2回、もしくは3.75mgを4週間隔で6回皮下に反復投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。 |
| 副作用 | 自他覚的副作用の発現頻度は、SR11.25mg群23.5%（12/51例）、3.75mg群18.0%（9/50例）であった。また、臨床検査値の異常変動はSR11.25mg群13.7%（7/51例）、3.75mg群20.0%（10/50例）であった。詳細はこちらをご参照ください。 |
リュープロレリン22.5mg（24週製剤）反復投与時（国内第Ⅲ相非劣性試験）
| 対象・方法 | 前立腺癌患者（ホルモン療法既治療例）に対し、原則としてPRO22.5mgを24週間隔で2回、もしくはSR11.25mgを12週間隔で4回皮下に反復投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。 |
| 副作用 | 副作用の発現頻度は、PRO22.5mg群55.6%（45/81例）、SR11.25mg群45.6%（36/79例）であった。詳細はこちらをご参照ください。 |
■リュープロレリン22.5mg（24週製剤）反復投与時
[国内第Ⅲ相非劣性検証試験] 13, 14）（副次評価項目）
SR11.25mgが投与され、効果が安定している前立腺癌患者（ホルモン療法既治療例）160例※を対象に、PRO22.5mgを24週毎に2回又はSR11.25mg製剤を12週毎に4回皮下投与して、血清PSA濃度に対する効果を比較検討した。結果は下記のとおりであった。
※投与開始予定時点でSR11.25mg、3.75mgの投与期間の合計が24週間以上96週間以内の者
■血清PSA 濃度でみた病勢進行の有無
| 病勢進行 | リュープロレリン22.5mg（24週製剤） | リュープロレリン11.25mg（12週製剤） |
| 有 | 6例/80例（7.5%） | 5例/77例（6.5%） |
| 無 | 74例/80例（92.5%） | 72例/77例（93.5%） |
注）投与4週後以降のデータがない場合は欠測とした。
病勢進行有：投与4週後以降で血清PSA濃度の最低値の時点を基点とし、基点の血清PSA濃度に対する基点以降の血清PSA濃度の変化率
及び変化量を算出し、変化率が25%以上の増加かつ変化量が2ng/mL以上の増加が共に認められる時点が存在する場合
病勢進行無：投与4週後以降のデータが存在し、病勢進行ありの条件が認められなかった場合
■PSA抑制における最大変化率
| 薬剤群 | 例数 | 中央値 | Min | 第1四分位 | 第3四分位 | Max |
| リュープロレリン22.5mg （24週製剤） |
54 | -86.23 | -100.00 | -100.00 | -18.28 | 108.73 |
| リュープロレリン11.25mg （12週製剤） |
55 | -67.03 | -100.00 | -100.00 | -20.26 | 75.76 |
単位は%
■血清PSA濃度の推移
8）リュープロレリン11.25mgの前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）を対象とした国内第Ⅱ相試験
（社内資料、承認審査時評価資料）
10）河村恵美子, 他：癌と化学療法. 2014；41：587 ［HB14F313］
本論文の著者の内4 名は武田薬品工業株式会社の社員である。
11）リュープロレリン22.5mg の前立腺癌患者（ホルモン療法未治療例）を対象とした国内第Ⅱ相試験
（社内資料、承認審査時評価資料）
12）リュープロレリン11.25mgの前立腺癌患者（ホルモン療法既治療例）を対象とした国内第Ⅱ相試験
（社内資料、承認審査時評価資料）
13）リュープロレリン22.5mg の前立腺癌患者（ホルモン療法既治療例）を対象とした国内第Ⅲ相非劣性試験
（社内資料、承認審査時評価資料）
14）Suzuki K, et al. : Jpn J Clin Oncol. 2015 ; 45（12） : 1168
本試験は武田薬品工業株式会社が実施した。
本論文の著者の内3名は武田薬品工業株式会社の社員である。
また、武田薬品工業株式会社より講演料を受領した者が含まれている。
禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。
