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会員限定 リュープリン注射用 前立腺癌編 臨床成績
3. ホルモン療法未治療例に対する血清テストステロン濃度に及ぼす影響

Last Update:2019年8月

リュープロレリン3.75mg(4週製剤)単回投与時 [国内第Ⅰ相試験] 2)(観察項目)

前立腺癌患者4例に、3.75mgを単回皮下投与した時、血清テストステロン濃度は、投与1~3日目にかけて一過性に上昇した後、3週後にはほぼ去勢レベル(1.0ng/mL以下)に低下した。

■血清テストステロン濃度の推移

血清テストステロン濃度の推移
対象・方法前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)に対し1.88mg、3.75mg、7.5mgもしくは15mgを1回皮下投与した。
観察項目血清テストステロン濃度、血清黄体形成ホルモン濃度、血清卵胞刺激ホルモン濃度、血清中薬物濃度
副作用臨床検査値の異常変動を含む副作用の発現は、1.88mgの1/3例(頭重感)に、3.75mg群の1/4例(血清テストステロン濃度の上昇に伴う臨床症状の一過性の増悪及び、腎機能低下、AC-P上昇)に、7.5mg群の2/5例(白血球数増加、下肢の浮腫:各1例)に、15mg群の1/3例(血清テストステロン濃度の上昇に伴う臨床症状の一過性の増悪及び、微熱、γ-GTP上昇)に認められた。

4週製剤の用法・用量
通常、成人には4週に1回リュープロレリン酢酸塩として3.75mgを皮下に投与する。詳細については「用法・用量及び用法・用量に関連する使用上の注意」の項をご参照ください。

リュープロレリン3.75mg(4週製剤)反復投与時 [国内第Ⅱ相試験] 2, 3)(評価項目)

前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)46例に、3.75mgを4週毎に3回皮下投与した時、2、3回目投与時には、血清テストステロン濃度の一過性の上昇はみられず、去勢レベル(1.0ng/mL以下)に維持された。

■血清テストステロン濃度の推移

血清テストステロン濃度の推移
対象・方法前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)に対し、3.75mgもしくは7.5mgを4週間毎に3回皮下に反復投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。
副作用副作用発現率はリュープリンとの因果関係が関連不明(判定保留)のものも含め、3.75mg群26.0%(13/50例)、7.5mg群34.1%(15/44例)であった。詳細はこちらをご参照ください。

4週製剤の用法・用量
通常、成人には4週に1回リュープロレリン酢酸塩として3.75mgを皮下に投与する。詳細については「用法・用量及び用法・用量に関連する使用上の注意」の項をご参照ください。

リュープロレリン11.25mg(12週製剤)単回投与時
[国内第Ⅱ相試験] 8)(主要評価項目)

前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)10例を対象に、SR11.25mgを単回皮下投与した時の血清テストステロン濃度は、投与2日後まで一過性に上昇したが、その後急速に減少し、投与3週後から去勢レベル以下に低下し、そのまま12週後まで維持された。
また、血清テストステロン濃度の去勢レベル維持率は100%(10例/10例)であった。

*観察期間終了時における血清テストステロン濃度が去勢レベル(100ng/dL)以下の症例の割合を示す。

■血清テストステロン濃度の推移

血清テストステロン濃度の推移
対象・方法前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)に対しSR11.25mgを原則として単回、皮下に投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。
副作用安全性評価対象となった10例中6例、23件の有害事象を認めた。詳細はこちらをご参照ください。

リュープロレリン22.5mg(24週製剤)単回投与時
[国内第Ⅱ相試験] 10, 11)(主要評価項目)

前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)6例を対象に、PRO22.5mgを単回皮下投与した時の血清テストステロン濃度はいずれの症例も投与開始後一旦上昇した後、投与4週後までに去勢レベル(100ng/dL)以下へ抑制され、その後、投与24週後までその抑制効果が持続した。

■血清テストステロン濃度の推移

血清テストステロン濃度の推移
対象・方法前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)に対し、PRO22.5mgを原則として単回、皮下に投与した。本試験の主要評価項目、副次評価項目、解析計画等、試験概要の詳細は「試験概要」をご参照ください。
副作用Grade 2以上の副作用が100.0%(6/6例)に認められた。詳細はこちらをご参照ください。
2)新島端夫, 他:泌尿器科紀要. 1990;36(11):1343 [HB91H190]

3)リュープロレリン3.75mgの前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)を対象とした国内第Ⅰ/Ⅱ相試験
(社内資料、承認審査時評価資料)

8)リュープロレリン11.25mg の前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)を対象とした国内第Ⅱ相試験
(社内資料、承認審査時評価資料)

10)河村恵美子, 他:癌と化学療法. 2014;41:587 [HB14F313]
本論文の著者の内4 名は武田薬品工業株式会社の社員である。

11)リュープロレリン22.5mg の前立腺癌患者(ホルモン療法未治療例)を対象とした国内第Ⅱ相試験
(社内資料、承認審査時評価資料)

前立腺癌編  臨床成績 4. ホルモン療法既治療例に対する血清テストステロン濃度に及ぼす影響

禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。