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会員限定 リュープリン注射用 前立腺癌編 製品特性

Last Update:2019年8月

  1. 1
    武田薬品研究所で開発された高活性の黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)誘導体であるリュープロレリン酢酸塩の注射用徐放性製剤です。
  2. 2
    生体内分解性高分子化合物である乳酸・グリコール酸共重合体[3:1](3.75mg)あるいは乳酸重合体(SR11.25mg及びPRO22.5mg)を基剤としたマイクロカプセルにリュープロレリン酢酸塩を含有させた、DDS(Drug Delivery System)による徐放性製剤です。
  3. 3
    4週間に1回(3.75mg)、12週間に1回(SR11.25mg)あるいは24週間に1回(PRO22.5mg)の皮下投与により、血清テストステロン濃度を去勢レベルに低下・維持します。
    臨床成績
  4. 4

    副作用

    4週製剤(3.75mg)
    前立腺癌での承認時までの調査では158症例中75例(47.5%)、製造販売後の使用成績調査(再審査終了時点)では1,232例中127例(10.3%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められています。

    12週製剤(SR11.25mg)
    国内臨床試験において安全性が評価された61症例中17例(27.9%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。
    主たる副作用は、発汗・多汗3例、ほてり2例、皮膚障害(発疹1例、湿疹1例、皮疹1例、皮膚炎1例)、注射部位障害(注射部位硬結1例、注射部疼痛性硬結1例)、赤血球・ヘモグロビン・ヘマトクリット値減少2例、AL-P上昇3例、LDH上昇2例等でした(SR11.25mg承認時)。
    海外臨床試験において安全性が評価された218症例中144例(66.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。主たる副作用は、ほてり85例、多汗61例、性欲減退36例、勃起障害33例、体重増加33例等でした(SR11.25mg製剤承認時)。
    製造販売後調査(再審査終了時点)では、11,003例中の1,877例(17.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。主たる副作用は、注射部位障害(注射部位硬結852例、注射部位紅斑259例、注射部位腫脹202例、注射部位疼痛172例)、ほてり237例、AST(GOT)上昇142例、ALT(GPT)上昇126例等でした。

    24週製剤(PRO22.5mg)
    国内臨床試験において、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgが投与された81例中45例(55.6%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められています。主な副作用は、注射部位硬結17.3%(14/81例)、注射部位紅斑13.6%(11/81例)、注射部位疼痛6.2%(5/81例)、糖尿病6.2%(5/81例)、ほてり6.2%(5/81例)等でした(PRO22.5mg承認時)。

    全製剤共通
    重大な副作用として、間質性肺炎、アナフィラキシー、肝機能障害、黄疸、糖尿病の発症又は増悪、下垂体卒中、心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症、うつ状態、骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞、脊髄圧迫、心不全が上記の臨床試験・調査又は自発報告等で認められています。

    使用上の注意
    本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察してください。本剤を前立腺癌以外に用いた場合の副作用の詳細については最新の添付文書をご覧ください。

    4週製剤/3.75mg:リュープリン注射用キット3.75mg
    及びリュープリン注射用3.75mg
    12週製剤/SR11.25mg:リュープリンSR注射用キット11.25mg
    24週製剤/PRO22.5mg:リュープリンPRO 注射用キット22.5mg

    副作用

前立腺癌編 リュープリン注射用をご使用いただくに際して

禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。