ログイン・会員登録

会員の方

ID・パスワードをお持ちの方は、
こちらからログインください。

パスワードをお忘れの方はこちら

認証キーの承認をされる方はこちら

2016年1月より会員IDがメールアドレスに統一されました。

会員登録されていない方

会員限定コンテンツのご利用には、会員登録が必要です。

新規会員登録

サイトマップお問合わせ

  • 新規会員登録
  • ログイン

会員限定 リュープリン注射用 閉経前乳癌編 製品特性

Last Update:2019年8月

  1. 1
    武田薬品研究所で開発された高活性の黄体形成ホルモン放出ホルモン(LH-RH)誘導体であるリュープロレリン酢酸塩の注射用徐放性製剤です。
  2. 2
    生体内分解性高分子化合物である乳酸・グリコール酸共重合体[3:1](3.75mg)あるいは乳酸重合体(SR11.25mg及びPRO22.5mg)を基剤としたマイクロカプセルにリュープロレリン酢酸塩を含有させた、DDS(Drug Delivery System)による徐放性製剤です。
  3. 3
    4週間に1回(3.75mg)、12週間に1回(SR11.25mg)あるいは24週間に1回(PRO22.5mg)の皮下投与により、血清エストラジオール濃度を閉経期レベルに抑制します。
    臨床成績
  4. 4

    副作用

    4週製剤(3.75mg)
    閉経前乳癌での承認時までの調査では100症例中64例(64.0%)、製造販売後の使用成績調査(再審査終了時点)では292症例中34例(11.6%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められています。

    12週製剤(SR11.25mg)
    国内臨床試験において安全性が評価された93症例中90例(96.8%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。自他覚的副作用については低エストロゲン症状、注射部位障害等が重点的に調査され、主たる副作用は、熱感・ほてり・のぼせ72例、頭痛・頭重45例、発汗・寝汗18例、注射部位障害42例(主として軽度の硬結)、悪心・嘔吐21例であり、1例は熱感・頭重感・悪心により、1例は注射部位硬結・痛みにより中止されました。また、主たる臨床検査値異常は、γ-GTP上昇16例、ALT(GPT)上昇14例、AST(GOT)上昇11例等でした(効能追加承認時)。
    海外臨床試験において安全性が評価された294症例中280例(95.2%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。主たる副作用は、ほてり245例、体重増加234例、多汗228例等でした(効能追加承認時)。
    製造販売後調査(再審査終了時点)では、635例中の121例(19.1%)に臨床検査値の異常を含む副作用が報告されています。主たる副作用は、注射部位障害(注射部位硬結40例、注射部位疼痛17例、注射部位紅斑15例、注射部位腫脹10例)、ほてり35例等でした。

    24週製剤(PRO22.5mg)
    国内臨床試験において、リュープロレリン酢酸塩として22.5mgが投与された83例中77例(92.8%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められています。主な副作用は、ほてり50.6%(42/83例)、注射部位硬結43.4%(36/83例)、注射部位疼痛28.9%(24/83例)、白血球数減少18.1%(15/83例)、関節痛16.9%(14/83例)、注射部位紅斑15.7%(13/83例)、注射部位腫脹14.5%(12/83例)、体重増加14.5%(12/83例)、頭痛13.3%(11/83例)、倦怠感12.0%(10/83例)、筋骨格硬直12.0%(10/83例)、多汗症10.8%(9/83例)、動悸8.4%(7/83例)、脂肪肝7.2%(6/83例)、注射部位内出血6.0%(5/83例)、心電図QT延長6.0%(5/83例)、骨粗鬆症6.0%(5/83例)、不眠症6.0%(5/83例)、閉経期症状6.0%(5/83例)、高血圧6.0%(5/83例)等でした(PRO22.5mg承認時)。

    全製剤共通
    重大な副作用として、間質性肺炎、アナフィラキシー、肝機能障害、黄疸、糖尿病の発症又は増悪、下垂体卒中、心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症、更年期障害様のうつ状態が上記の臨床試験・調査又は自発報告等で認められています。

    使用上の注意

    本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察してください。

    本剤を閉経前乳癌以外に用いた場合の副作用の詳細については添付文書をご覧ください。

    *:本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しないこと。

    4週製剤/3.75mg:リュープリン注射用キット3.75mg
    及びリュープリン注射用3.75mg
    12週製剤/SR11.25mg:リュープリンSR注射用キット11.25mg
    24週製剤/PRO22.5mg:リュープリンPRO注射用キット22.5mg

    副作用

前立腺癌編 リュープリン注射用をご使用いただくに際して

禁忌を含む使用上の注意等は「添付文書」をご参照ください。