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ザクラス配合錠LD・HD くすりの相談FAQ持続性AT1レセプターブロッカー/持続性Ca拮抗薬配合剤

アジルサルタン/アムロジピンベシル酸塩配合錠

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。(2018年2月作成)

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  1. 1.特殊背景患者
  2. 2.用法用量
  3. 3.安全性
  4. 4.製剤関連
  5. 5.その他

1.特殊背景患者

腎機能障害のある患者さんへのザクラス配合錠の投与量について教えてください。

重篤な腎機能障害のある患者さんへのザクラス配合錠の投与については、腎機能を悪化させるおそれがあるため、慎重投与となっています1)

【使用上の注意】1)
1. 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
 (3)重篤な腎機能障害のある患者[腎機能を悪化させるおそれがある。]

参考)
日本腎臓病薬物療法学会の「腎機能別薬剤投与量」の記載をご紹介します2)
本データはあくまでも参考であり、腎機能低下時の薬物投与については必要に応じて腎臓専門医に相談してください。

GFRまたはCCr(mL/min)腎障害投与方法
60(mL/min)以上 正常又は軽度低下常用量:1日1錠を1日1回
60~30(mL/min)軽度~高度低下腎機能正常者と同量を慎重投与
30~15(mL/min)高度低下
15(mL/min)未満末期腎不全
血液透析(HD)
腹膜透析(PD)

GFR:糸球体ろ過量、CCr:クレアチニン・クリアランス

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書
  2. 腎機能別薬剤投与量POCKET BOOK:日本腎臓病薬物療法学会編集、じほう社、2016年8月20日、p88-89.

透析患者さんへのザクラス配合錠の投与量について教えてください。

重篤な腎機能障害のある患者さんへのザクラス配合錠の投与については、腎機能を悪化させるおそれがあるため、慎重投与となっています1)

【使用上の注意】1)
1. 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)
 (3)重篤な腎機能障害のある患者[腎機能を悪化させるおそれがある。]

参考)
日本腎臓病薬物療法学会の「腎機能別薬剤投与量」の記載をご紹介します2)
本データはあくまでも参考であり、腎機能低下時の薬物投与については必要に応じて腎臓専門医に相談してください。

GFRまたはCCr(mL/min)腎障害投与方法
60(mL/min)以上 正常又は軽度低下常用量:1日1錠を1日1回
60~30(mL/min)軽度~高度低下腎機能正常者と同量を慎重投与
30~15(mL/min)高度低下
15(mL/min)未満末期腎不全
血液透析(HD)
腹膜透析(PD)

GFR:糸球体ろ過量、CCr:クレアチニン・クリアランス

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書
  2. 腎機能別薬剤投与量POCKET BOOK:日本腎臓病薬物療法学会編集、じほう社、2016年8月20日、p88-89.

肝機能障害のある患者さんへのザクラス配合錠の投与量について教えてください。

外国において、中等度の肝機能障害患者さんでアジルサルタンの血中濃度(AUC)は、健康成人と比較して64%上昇することが報告されています。また、アムロジピンベシル酸塩は主に肝で代謝されるため、肝機能障害患者では、血中濃度半減期の延長および血中濃度(AUC)が増大することが考えられます。
肝機能障害を合併する患者さんにおいては、観察を十分に行い、慎重に投与してください1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

2.用法用量

簡易懸濁法によるザクラス配合錠の経管投与は可能ですか?

ザクラス配合錠を懸濁して経管投与することは、承認外の用法となります。懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。

ザクラス配合錠の経管投与は可能ですか?

ザクラス配合錠を懸濁して経管投与することは、承認外の用法となります。懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。

胃瘻チューブからのザクラス配合錠の投与は可能ですか?

ザクラス配合錠を懸濁して投与することは、承認外の用法となります。懸濁したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。

ザクラス配合錠を飲み忘れた場合について教えてください。

ザクラス配合錠を飲み忘れた場合は、気が付いたときに1回分を飲んでください。ただし、次の服用時間が8時間以内の場合は、忘れた分は飲まないでおき、次の服用時間に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲まないでください1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 くすりのしおり

ザクラス配合錠は食事の影響を受けますか?

健康成人(12例)にアジルサルタン/アムロジピンとして20mg/5mg配合錠を絶食下又は朝食後に単回投与した時、アジルサルタン、アムロジピンのCmax、AUCに食事による影響はみられませんでした1)

■絶食下及び食後投与時の血漿中濃度の推移2)

絶食下及び食後投与時の血漿中濃度の推移

■絶食下及び食後投与時の薬物動態学的パラメータ2)

Cmax
(ng/mL)
Tmax
(h)
AUC0-inf
(ng・h/mL)
T1/2
(h)
アジルサルタン
未変化体
絶食下1,763.8
±
280.5
2.25
±
1.1
14,934.8
±
3,466.3
11.4
±
1.1
食後1,774.2
±
287.9
3.08
±
1.0
13,981.8
±
3,276.1
11.0
±
1.3
アムロジピン
未変化体
絶食下3.8
±
0.6
5.0
±
0.0
131.6
±
33.8
38.4
±
7.7
食後3.9
±
0.6
5.0
±
0.0
137.4
±
32.4
36.0
±
6.7

平均値±標準偏差(n=12)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書
  2. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

ザクラス配合錠を処方できる条件について教えてください。

原則として、アジルバ錠20mgとアムロジピン2.5~5mgを併用している場合は、ザクラス配合錠に変更が可能です。
また、アジルバ錠20mg単剤やアムロジピン2.5~5mg単剤で血圧コントロールが不十分な場合も切り替えが可能です1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠は、第一選択薬として使用できますか?

ザクラス配合錠は、配合剤であり、それぞれの単剤の降圧効果に比べ強力であるため、過度な血圧低下のおそれ等があり「高血圧治療の第一選択薬としないこと。」と注意喚起しています。
保険請求の可否は、請求先の審査機関でご確認ください。

【効能・効果】1)
高血圧症
<効能・効果に関連する使用上の注意>
過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠は手術前24時間は投与しないことが望ましい理由について教えてください。

手術時には、失血や麻酔剤の使用などによる血圧低下に対してレニン-アンジオテンシン系が代償性に賦活するなどして血圧が維持されますが、術前に本剤を投与するとこの代償機転が作用せず、血圧維持が困難になるおそれがあるので、少なくとも手術前24時間は投与しないことが望まれます1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

3.安全性

グレープフルーツ以外で、ザクラス配合錠との相互作用を起こす柑橘類について教えてください。

フラノクマリン類はグレープフルーツのほか、グレープフルーツと交配種であるスウィーティーやメロゴールド、近縁種のザボン(ブンタン)、ハッサク、バンペイユなどから検出されており、グレープフルーツと同様にCYP3A4の阻害作用を生じるとの報告があります。
一方で、バレンシアオレンジ、温州みかん、カボス、デコポンでは阻害作用が生じないと報告されています1)

(参考資料)
  1. 宮永 圭ほか:長崎県病薬会誌 2010; 88: 47-53.

ザクラス配合錠はグレープフルーツ果肉部分も相互作用がありますか?

カルシウム(Ca)拮抗薬のニフェジピンとニソルジピンを用いた検討で、果汁だけではなく、果肉の摂取によっても相互作用が起こるとの報告があります1)

参考)
相互作用についての報告は次のとおりです。グレープフルーツ果肉部の摂取とジュースの摂取ではCa拮抗剤の体内動態に与える影響は大きく異なることが分かりました。また、投与1時間前の果肉部の摂取はニフェジピンとニソルジピンのCmax及びAUCを増加させることが明らかになったことから、これらのCa拮抗剤を服用している患者は、グレープフルーツ果肉部分を食する場合、ジュースと同様の注意が必要で、特に少なくとも服薬前後1時間は果肉部の摂取は控えるなど十分注意するべきです。

(参考資料)
  1. 大谷道輝ほか:薬学雑誌 2002; 122(5):323-329.

ザクラス配合錠のRMP(医薬品リスク管理計画)で安全性検討事項にあげられている項目について教えてください。

ザクラス配合錠のRMP(医薬品リスク管理計画)では以下の項目が対象とされています1)

【重要な特定されたリスク】
低血圧関連事象、腎機能障害、高カリウム血症、肝機能障害、横紋筋融解症
無顆粒球症、白血球減少、血小板減少、房室ブロック、妊娠中の薬物暴露による胎児の障害

【重要な潜在的リスク】
血管浮腫

【重要な不足情報】
腎機能障害患者、肝機能障害患者、高齢者(75歳以上)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 リスク管理計画書

4.製剤関連

ザクラス配合錠の薬価基準収載年月日について教えてください。

◇ザクラス配合錠LDの薬価基準収載年月日は、2014年5月23日です1)
◇ザクラス配合錠HDの薬価基準収載年月日は、2014年5月23日です1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

ザクラス配合錠の発売年月日について教えてください。

◇ザクラス配合錠LDの発売年月日は、2014年6月18日です1)
◇ザクラス配合錠HDの発売年月日は、2014年6月18日です1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

ザクラス配合錠の分包又は一包化は可能ですか?

ザクラス配合錠の分包後(単剤での分包、他剤との一包化)の安定性は検討していません。

ザクラス配合錠の1錠中の有効成分について教えてください。

◇ザクラス配合錠LDは、アジルサルタン20㎎及びアムロジピンとして2.5㎎を含有しています1)
◇ザクラス配合錠HDは、アジルサルタン20㎎及びアムロジピンとして5㎎を含有しています1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠HD錠の半錠は、ザクラス配合錠LD錠の1錠と同じ含量ですか?

ザクラス配合錠HDの半錠は、ザクラス配合錠LDの1錠と同じ用量にはなりません。
◇ザクラス配合錠LDは、アジルサルタン20㎎及びアムロジピンとして2.5㎎を含有しています1)
◇ザクラス配合錠HDは、アジルサルタン20㎎及びアムロジピンとして5㎎を含有しています1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠の重さ・大きさについて教えてください。

ザクラス配合錠の剤形は以下のとおりです1)2)

ザクラス配合錠LDザクラス配合錠HD
錠剤の色微赤色微黄色
直径(mm)8.28.2
厚さ(mm)約4.7約4.7
質量(mg)約239約239
(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書
  2. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

ザクラス配合錠の代謝部位、代謝経路について教えてください。

アジルサルタンは、脱炭酸とO-脱エチル化により代謝されます1)
O-脱エチル化による代謝は主にCYP2C9(シップツーシーナイン)が関与します2)
アムロジピンベシル酸塩は、主にCYP3A4(シップスリーエーフォー)により代謝されます[in vitro2)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム
  2. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠の排泄部位、排泄経路について教えてください。

アジルサルタンは、主に糞便中に排泄されます1)
健康成人(12例)にアジルサルタン/アムロジピンとして20mg/5mg配合錠を絶食下で単回投与した時、投与120時間までの累積尿中排泄率はアジルサルタンで16.6%,アムロジピンは6.6%でした2)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム
  2. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠の有効期間について教えてください。

ザクラス配合錠の有効期間は製造日から3年です1)
(使用期限は、有効期間が満了する日の前月末日です。)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用してください。

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 インタビューフォーム

ザクラス配合錠の作用機序について教えてください。

アジルサルタンは、アンジオテンシンⅡタイプ1(AT1)受容体に結合してアンジオテンシンⅡと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示します。
アムロジピンベシル酸塩はジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬として作用を示しますが、作用の発現が緩徐で持続的であることが特徴です。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させます1)

(参考資料)
  1. ザクラス配合錠 添付文書

ザクラス配合錠を半錠にすることは可能ですか?

◇ザクラス配合錠LD
配合錠は半錠にしてお使いいただくことを想定した剤型ではありません。
また、割線がなく半錠にした際の含量均一性を担保できないため半分に割ることはお勧めしていません。
なお、「半錠の安定性」は検討していません。

◇ザクラス配合錠HD
配合錠は半錠にしてお使いいただくことを想定した剤型ではありません。
また、割線がなく半錠にした際の含量均一性を担保できないため半分に割ることはお勧めしていません。
なお、「半錠の安定性」は検討していません。

ザクラス配合錠の粉砕服用は可能ですか?

ザクラス配合錠を粉砕して服用することは、承認外の用法となります。粉砕したものをヒトに投与した際の有効性、安全性は確立していませんので、弊社からはお勧めしていません。

5.その他

ザクラス配合錠のLD、HDの意味について教えてください。

ザクラス配合錠のLDは、低用量(Low Dose)の意味です。
ザクラス配合錠のHDは、高用量(High Dose)の意味です。

降圧剤(ザクラス配合錠)の効果判定は、どのくらいの期間でおこないますか?

高血圧治療ガイドラインの降圧薬治療の項で、積極的適応がない場合の高血圧治療の進め方として、「1-3か月の間隔で増量」の記載があります1)

(参考資料)
  1. 高血圧治療ガイドライン2014 2014年4月1日日本高血圧学会、p47.

グレープフルーツジュース摂取により、カルシウム(CA)拮抗薬の代謝を阻害する機序について教えてください。

医薬品とグレープフルーツジュースの相互作用は、主として小腸にある薬物代謝酵素チトクロムP-450(CYP)3A4の阻害と、薬物によっては、薬物排出トランスポーターであるP-糖蛋白質の阻害によって引き起こされていると考えられています1)

(参考資料)
  1. 宮永 圭ほか:長崎県病薬会誌 2010; 88: 47-53.