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ニンラーロカプセル2.3mg・3mg・4mg くすりの相談FAQ抗悪性腫瘍剤(プロテアソーム阻害剤)

イキサゾミブクエン酸エステルカプセル

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

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4.製剤関連

Q3
ニンラーロカプセルの代謝酵素、代謝経路について教えてください。

臨床用量における血漿中濃度付近のニンラーロカプセルの代謝には主にCYP以外の蛋白が関与し、特定のCYP分子種が関与しないことが示唆されています。
また、代謝経路は特定されていません。

16. 薬物動態1)
16.4 代謝

16.4.1 本剤の放射性標識体を経口投与した時、血漿中に認められた放射能の70%を未変化体が占めていた2)(外国人データ)。

16.4.2 臨床用量における血漿中濃度付近のイキサゾミブの代謝には主にCYP以外の蛋白が関与し、特定のCYP分子種が関与しないことが示唆された。臨床用量における血漿中濃度より高いイキサゾミブ濃度(10μmol/L)では、各CYP分子種の寄与率はCYP3A4が42.3%、1A2が26.1%、2B6が16.0%、2C8が6.0%、2D6が4.8%、2C19が4.8%、2C9が1%未満であった(in vitro3)

(参考資料)
  1. ニンラーロカプセル2.3mg・3mg・4mg 添付文書
  2. イキサゾミブクエン酸エステルの薬物動態試験成績④(2017年3月30日承認, CTD 2.7.6.9)(社内資料)
  3. イキサゾミブクエン酸エステルの非臨床薬物動態試験成績(2017年3月30日承認, CTD 2.6.4.5)(社内資料)