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リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg くすりの相談FAQLH-RH(黄体形成ホルモン放出ホルモン)誘導体 マイクロカプセル型徐放性製剤

リュープロレリン酢酸塩

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mgのFAQ一覧へ戻る

4.製剤関連

Q13
リュープリン注射用1.88mg、3.75mgとリュープリン注射用キット1.88mg、3.75mgの作用機序について教えてください。

高活性LH-RH誘導体であるリュープロレリン酢酸塩を反復投与すると、初回投与直後一過性に下垂体-性腺系刺激作用(急性作用)がみられた後、下垂体においては性腺刺激ホルモンの産生・放出が低下します。更に、精巣及び卵巣の性腺刺激ホルモンに対する反応性が低下(desensitization)し、テストステロン及びエストラジオール産生能が低下します(慢性作用)1)

参考)
リュープロレリン酢酸塩のLH放出活性は天然のLH-RHの約100倍であり(in vitro),その下垂体-性腺系機能抑制作用は天然のLH-RHより強いことが示されています1)。リュープロレリン酢酸塩が高活性LH-RH誘導体であり、下垂体-性腺系機能抑制作用が強い理由は、リュープロレリン酢酸塩が、LH-RHと比較して蛋白分解酵素に対する抵抗性が高いこと、LH-RHレセプターに対する親和性が高いことによると考えられます。更に、本剤は徐放性製剤であるので、常時血中にリュープロレリン酢酸塩を放出して効果的に精巣及び卵巣の反応性低下をもたらし、下垂体-性腺系機能抑制作用を示します1)

子宮、乳腺及び前立腺に対するリュープロレリンの作用

子宮、乳腺及び前立腺に対するリュープロレリンの作用
(参考資料)
  1. リュープリン注射用1.88mg・3.75mg・キット1.88mg・キット3.75mg インタビューフォーム