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リュープリンPRO注射用キット22.5mg くすりの相談FAQLH-RH誘導体マイクロカプセル型徐放性製剤

注射用リュープロレリン酢酸塩

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

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4.製剤関連

Q11
リュープリンPRO注射用キット22.5mgの代謝部位、代謝経路について教えてください。

リュープリンPRO注射用キット22.5mgは、腎臓をはじめ各組織で加水分解により代謝されますが、血漿中では代謝されません。(参考:[ラット、イヌ])1)

参考)
リュープロレリン酢酸塩のヒトにおける代謝経路については検討成績がありません。
ラット、イヌの体内における検討では、加水分解によりD-Leu残基を含むM-Ⅰとアミノ末端の5-oxo-Proを含むM-Ⅲに変換された後、M-ⅠはM-Ⅱに、M-ⅢはM-Ⅳにさらに代謝され、一部は最終的にCO2にまで代謝されると考えられます1)

ラット、イヌにおけるリュープロレリンの推定代謝経路

ラット、イヌにおけるリュープロレリンの推定代謝経路
(参考資料)
  1. リュープリンSR注射用キット11.25mg・リュープリンPRO注射用キット22.5mg インタビューフォーム