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キャブピリン配合錠 くすりの相談FAQアスピリン/ボノプラザンフマル酸塩配合錠

アスピリン/ボノプラザンフマル酸塩

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

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4.その他

Q1
キャブピリン配合錠の投与と、ボノプラザンとアスピリンを各単剤で併用投与した場合の有効性・安全性について教えてください。

キャブピリン配合錠そのものを用いた有効性・安全性を検討する臨床試験は実施していませんが、キャブピリン配合錠では配合錠投与時と単剤併用投与時の薬物動態の検討を行いました。
その結果、ボノプラザンAUC、Cmax、アスピリンAUCは以下のとおりです。

Ⅶ.薬物動態に関する項目1)
1.血中濃度の推移

(2)臨床試験で確認された血中濃度
1)単回投与
アスピリン
健康成人男性233例にアスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mg(配合錠投与)又はアスピリン腸溶錠100mg及びボノプラザン錠10mg(併用投与)をクロスオーバー法により朝食絶食下に1日1回投与したときのアスピリンの薬物動態学的パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりである2)

■朝食絶食時のアスピリンの薬物動態学的パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(h)
AUC(last)
(ng・h/mL)
T1/2z
(h)
配合錠(n=233)786.1±349.184.000(2.00, 11.0)975.7±327.580.4151±0.12045a)
単剤併用(n=233)677.8±404.264.500(1.00, 12.0)899.8±323.460.4894±0.98199b)

※中央値(最小値, 最大値)

平均値±標準偏差

■朝食絶食下投与時のアスピリンの血漿中濃度

ボノプラザンフマル酸塩
健康成人男性23例にアスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mg(配合錠投与)又はアスピリン腸溶錠100mg及びボノプラザン錠10mg(併用投与)をクロスオーバー法により朝食絶食下に1日1回投与したときのボノプラザンの薬物動態学的パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりである2)

■朝食絶食時のボノプラザンの薬物動態学的パラメータ
Cmax
(ng/mL)
Tmax
(h)
AUC(last)
(ng・h/mL)
T1/2z
(h)
配合錠(n=23)14.77±5.09451.500(1.00, 3.00)97.36±32.1288.172±0.81625
単剤併用(n=23)14.09±5.07781.500(1.00, 3.00)96.41±31.4318.047±1.1520

※中央値(最小値, 最大値)

平均値±標準偏差

■朝食絶食時のボノプラザンの血漿中濃度

2)生物学的同等性2)
日本人の健康成人男性240例を対象に、アスピリン/ボノプラザンとして100mg/10mg配合錠単回投与時とボノプラザンフマル酸塩錠10mg及びアスピリン腸溶錠100mg併用単回投与時の血漿中アスピリン未変化体濃度を測定し、両製剤間での生物学的同等性(BE)をクロスオーバー法により検討した。
自然対数変換したボノプラザンのAUC(last)及びCmaxの投与製剤間の差(本配合錠投与-単剤併用投与)の点推定値(両側90% 信頼区間)はln(1.006)([ln(0.967), ln(1.047)])及びln(1.052)([ln(0.992), ln(1.116)])であり、両側90% 信頼区間はいずれも生物学的同等性の判定基準であるln(0.80)~ln(1.25)の範囲内であった。
自然対数変換したアスピリン未変化体のAUC(last)及びCmaxの投与製剤間の差(本配合錠投与-単剤併用投与)の点推定値(両側90% 信頼区間)はln(1.095)([ln(1.041), ln(1.153)])及びln(1.258)([ln(1.164), ln(1.359)])であり、AUC(last)の両側90% 信頼区間は生物学的同等性の判定基準であるln(0.80)~ln(1.25)の範囲内であったが、Cmaxの両側90% 信頼区間はその範囲外であり、Cmaxは単剤併用投与と比較して配合錠投与で高くなる傾向がみられた。また、自然対数変換したアスピリン未変化体のCmaxの投与製剤間の差(配合錠投与-単剤併用投与)の点推定値もln(0.90)~ln(1.11)の範囲外であった。

(参考資料)
  1. キャブピリン配合錠 インタビューフォーム
  2. アスピリン/ボノプラザンフマル酸配合錠の薬物動態試験成績(2020年3月25日承認:CTD2.7.6.1)