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アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1%(新発売) くすりの相談FAQ持続性AT1レセプターブロッカー

アジルサルタン錠 アジルサルタン顆粒

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

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4.製剤関連

Q24
アジルバ錠の吸収部位について教えてください。

ラットを用いた検討から、アジルバ錠の吸収部位は空腸及び十二指腸から主に未変化体のまま、門脈経由で吸収されると考えられています1)

参考)
薬物動態データ 吸収1)[ラット]
14C]アジルサルタン1mg/kgを消化管ループ形成ラットにループ内投与すると、血漿中放射能のAUC0-4は空腸ループ内投与群で最も高く、22.809μg・h/mLでした。次いで十二指腸、大腸、胃、回腸ループ内投与群の順に減少し、AUC0-4はそれぞれ10.690、4.977、2.363、1.203μg・h/mLでした。投与後4時間に消化管ループ内容物及びループ壁に残存していた放射能量は空腸ループ内投与群で最も少なく、投与量の31.5%であり、次いで十二指腸(54.6%)、大腸(78.4%)、胃(88.0%)、回腸(89.0%)の順に増加しました。以上の結果から、ラットにおいてアジルサルタンは空腸及び十二指腸から吸収されると考えられました。

14C]アジルサルタン1mg/kgを空腸ループ形成ラットにループ内投与すると、投与後2時間までに門脈血液中に投与量の21.4%の放射能が回収され、投与後2時間におけるループ内容物及びループ壁からはそれぞれ70.0%及び9.4%の放射能が回収されました。門脈血漿中放射能の多くはアジルサルタンでした。空腸ループ内容物及びループ壁内にはアジルサルタンに加えてM-Iが多く認められました。以上の結果からラットにおいて経口投与されたアジルサルタンは、主に未変化体として門脈経由で吸収されると考えられました。

(参考資料)
  1. アジルバ錠10mg・20mg・40mg アジルバ顆粒1% インタビューフォーム