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アルンブリグ錠 30mg・90mg くすりの相談FAQ抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼ阻害剤

ブリグチニブ錠

このFAQに記載の情報は、製品の適正使用にあたっての参考情報であり、全てのケースにあてはまるものではありません。そのため、「FAQ」の利用に関して生じた結果については、責任を負いかねますので、ご了承ください。製品のご使用にあたっては、最新の添付文書をご確認ください。また、製品に関してご不明な点がございましたら、弊社くすり相談室(0120-566-587)にお問い合わせください。

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3.安全性

Q6
アルンブリグ錠30mgを3錠使用することは可能ですか?また、30mgと90mgの同等性試験は実施していますか?

アルンブリグ錠の生物学的同等性試験の結果、30mg錠3錠と90mg錠1錠の生物学的同等性が確認されています1)
添付文書上、30mgを3錠使用してはいけないという規定はありませんが2)、過量投与の懸念などもあるため投与の際は考慮してください。

参考)
<生物学的同等性試験の結果1)
AP26113-15-106試験は、健康被験者36例を対象とした単回投与無作為化非盲検2期2群クロスオーバー試験であり、ブリグチニブ30mg錠3錠又は90mg錠1錠で投与したときの薬物動態を比較し、30mg錠と90mg錠の生物学的同等性を評価しました。
結果としては、30mg錠3錠と90mg錠1錠は生物学的に同等であることが確認されました。

表1. 30mg錠3錠又は90mg錠1錠を投与したときのブリグチニブの薬物動態学的パラメータ(AP26113-15-106試験)3)

投与群統計量Cmax
(ng/mL)
AUClast
(hng/mL)
AUC
(hng/mL)
t1/2z
(h)
CL/F
(L/h)
Vz/F
(L)
3×30mg錠
(N=35)(a)
平均値
(SD)
379.4
(142.74)
6994
(2109.1)
7238
(2154.7)
32.22
(9.3718)
13.62
(4.4096)
623.6
(268.07)
CV(%)37.630.229.829.132.443.0
中央値337.06652687230.4013.10578.3
最小値
最大値
154
748
3323
11640
3561
11863
20.2
73.5
7.59
25.3
231
1354
幾何平均値354.86680692413.00571.7
幾何平均の
CV(%)
38.732.131.531.544.8
1×90mg錠
(N=36)
平均値
(SD)
388.2
(174.86)
7198
(2708.4)
7605
(2808.7)
33.12
(8.6642)
13.47
(5.0702)
650.1
(311.00)
CV(%)45.037.636.926.237.747.8
中央値373.56630708032.5312.71582.0
最小値
最大値
152
859
3269
14474
3520
15205
20.8
62.7
5.92
25.6
257
1466
幾何平均値352.76737713312.62585.3
幾何平均の
CV(%)
47.238.437.737.749.2

(a)AUC、t1/2z、CL/F及びVz/Fについては2例で明確な消失相が確認できなかったためN=33のデータを示した。

表2. 30mg錠3錠又は90mg錠1錠を投与したときのブリグチニブのCmax、AUClast及びAUCの比較(AP26113-15-106試験)4)

パラメータ比較条件幾何平均比(90% CI)(a)
Cmax90mg錠/30mg錠101.616(94.878, 108.833)
AUClast102.232(97.677, 107.000)
AUC102.248(97.692, 107.017)

(a)自然対数変換後の薬物動態学的パラメータについて、30mg錠と90mg錠との差の点推定値及びその90% CIを推定し、それぞれ逆対数変換した値を100倍して示した。

図. 30mg錠3錠又は90mg錠1錠を投与したときのブリグチニブの平均血漿中濃度推移(AP26113-15-106試験)5)

平均値±SD

(参考資料)
  1. アルンブリグ錠 30mg・90mg 申請資料概要_9臨床概要_2.7.1.2.1.1_AP26113-15-106試験(30mg錠及び90mg錠)p7.
  2. アルンブリグ錠 30mg・90mg 添付文書
  3. AP26113-15-106 総括報告書 Table 7
  4. AP26113-15-106 総括報告書 Table 8
  5. AP26113-15-106 総括報告書 Figure 1