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会員限定 初回通過効果の有無及びその割合は?

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薬物動態に関して

初回通過効果の有無及びその割合は?
健康成人にミダゾラムを経口投与した試験でミダゾラムはほぼ完全に吸収されるもののバイオアベイラビリティは約50%であったとの報告があります。消化管における初回通過効果は肝臓だけでなく、小腸の寄与が高いとの結果でした1)。ヒトの頬粘膜ではミダゾラムの代謝酵素であるCYP3Aの活性は検出されなかったとの報告があります2)

補足: 初回通過効果に関しては、肝臓でのP-450の寄与だけでなく、小腸粘膜上のP-450の寄与があることが示唆されています。頬粘膜投与時の絶対的バイオアベイラビリティは74.5%でした。

1)Thummel KE et al;Clin Pharmacol Ther,1996,59,491-502.
2)Vondracek M et al; Carcinogenesis, 2001, 22,481-488.

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