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アジレクト錠 製品情報(ドラッグインフォメーション)

製品情報(ドラッグインフォメーション)

*2019年7月改訂(第5版)

「禁忌を含む使用上の注意」の改訂には十分ご留意ください。

■ 禁忌

禁忌

■ 組成・性状

組成・性状

■ 有効成分に関する理化学的知見

化学構造式: 化学構造式
一 般 名: ラサギリンメシル酸塩(Rasagiline Mesilate)〔JAN〕
化 学 名: N[-(1R)-Indan-1-yl]propyn-3-amine monomethanesulfonate
分 子 式: C12H13N・CH4O3S
分 子 量: 267.34
融   点: 157.0℃
性   状: 白色~ほとんど白色の粉末

■ 効能・効果

パーキンソン病

■用法・用量及び用法・用量に関連する使用上の注意

通常、成人にはラサギリンとして1mgを1日1回経口投与する。

<用法・用量に関連する使用上の注意>

  • (1)軽度の肝機能障害(Child-Pugh 分類A)のある患者では、本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、低用量での投与も考慮すること。(「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照)
  • (2)低体重の患者では、本剤の血中濃度が上昇する可能性があり、副作用の発現が多く認められているため、患者の状態を観察し、低用量での投与も考慮すること。(「慎重投与」及び【薬物動態】の項参照)
  • (3)高齢者では、副作用の発現が多く認められているため、患者の状態を観察し、低用量での投与も考慮すること。(「慎重投与」及び「高齢者への投与」の項参照)

■ 使用上の注意

1. 慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

2. 重要な基本的注意

  • (1)起立性低血圧又は低血圧があらわれることがあるため、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の起立性低血圧の徴候又は症状が認められた場合には、適切な処置を行うこと。(「重大な副作用」の項参照)
  • (2)日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠又は睡眠発作があらわれることがあるため、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作、高所での作業等、危険を伴う作業には従事させないように注意すること。(「重大な副作用」の項参照)
  • (3)病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。(「重大な副作用」の項参照)
  • (4)レボドパ含有製剤との併用によりジスキネジア等のレボドパ由来の副作用が増強されることがあるため、このような症状が認められた場合には、症状の程度に応じて適切な処置を行うこと。

3. 相互作用

本剤は主として肝薬物代謝酵素CYP1A2により代謝される。
(1)併用禁忌(併用しないこと)

併用禁忌

(2)併用注意(併用に注意すること)

併用注意

4. 副作用

承認時までの国内臨床試験において、1日1回ラサギリンとして0.5mg又は1mgを投与された696例中346例(49.7%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められており、主な副作用はジスキネジア(8.0%)、転倒(3.7%)及び鼻咽頭炎(3.2%)であった。
また、レボドパ含有製剤併用の海外臨床試験において、1日1回ラサギリンとして0.5mg又は1mgを投与された544例中299例(55.0%)に臨床検査値の異常を含む副作用が認められており、主な副作用はジスキネジア(12.3%)、悪心(6.6%)、浮動性めまい(5.1%)、頭痛(4.6%)、不眠症、起立性低血圧(各3.7%)及び転倒(3.5%)であった。(承認時)

  • (1) 重大な副作用
    • 1) 起立性低血圧(2.4%)
      起立性低血圧があらわれることがある。パーキンソン病患者では運動機能障害による転倒のリスクが高く、起立性低血圧があらわれた場合には、転倒により骨折又は外傷に至るおそれがあるため、観察を十分に行い、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
    • 2) 傾眠(1.4%)突発的睡眠(0.4%)
      日中に傾眠があらわれることがあり、さらに前兆のない突発的睡眠があらわれることもあるため、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
    • 3) 幻覚(2.7%)
      幻覚、幻視、せん妄、幻聴、錯覚、失見当識等の精神症状があらわれることがあるため、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
    • 4) 衝動制御障害(0.1%)
      病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれることがあるため、観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
    • 5) セロトニン症候群(自発報告につき頻度不明)
      セロトニン症候群があらわれることがあるため、不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、ミオクロヌス、発汗、頻脈等のセロトニン症候群が疑われる症状が認められた場合には、投与を中止し、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。
    • 6) 悪性症候群(自発報告につき頻度不明)
      急激な減量又は中止により、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。また、本症発現時には白血球の増加や血清CK
      (CPK)の上昇がみられることが多く、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることもある。このような症状が認められた場合には、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。
  • (2) その他の副作用
    以下のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 その他の副作用

5. 高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているため、副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら投与すること。

6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与

  • (1)妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上まわると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の女性への投与に関する安全性は確立していない。また、動物試験(ウサギ)において、本剤とレボドパ/カルビドパを併用投与した場合、本剤の最大臨床用量(ラサギリンとして1mg/日)における曝露量(AUC)の約8倍を超える曝露量で、着床後胚死亡率の増加が認められた。]
  • (2)授乳中の女性に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。[ヒト母乳中への移行は不明である。また、動物試験(ラット)でプロラクチン分泌の阻害が認められた。]

7. 小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

8. 過量投与

本剤の過量投与によりMAO-Bの阻害作用に加えて、MAO-Aの阻害作用があらわれ、MAO-A阻害による副作用が発現する可能性があるため、患者の状態には十分注意すること。
本剤3~100mgの過量投与により軽躁、高血圧クリーゼ、セロトニン症候群等の症状が報告されている。
また、レボドパ含有製剤併用の患者に対する用量漸増試験において、本剤10mg/日投与により高血圧又は起立性低血圧等の心血管系の副作用が発現し、本剤投与中止により回復した。
なお、本剤に特異的な解毒剤はない。症状に応じた適切な処置を行うこと。

9. 適用上の注意

薬剤交付時: PTP 包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

10. その他の注意

海外臨床試験において悪性黒色腫が報告された。

2019年7月改訂(第5版)添付文書に基づき作成

AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積